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AMI-1 Histone Methyltransferase Inhibitor

Name: AMI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7884
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S7884

AMI-1 ist ein potenter und spezifischer Histone Methyltransferase (HMT) Inhibitor mit einer IC50 von 3,0 μM und 8,8 μM für Hefe Hmt1p bzw. humanes PRMT1.

AMI-1 Histone Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 548.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.02%

99.02

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	548.45	Formel	C₂₁H₁₄N₂Na₂O₉S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	20324-87-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C=C2C=C1NC(=O)NC3=CC4=CC(=CC(=C4C=C3)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (182.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	22.000mg/ml (40.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 22 mg of this product to 1 ml of PBS, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	yeast Hmt1p (Cell-free assay) 3.0 μM human PRMT1 (Cell-free assay) 8.8 μM
In vitro	In HeLa-Zellen hemmt AMI-1 die Methylierungsniveaus der GFP-Npl3-Fusion und die endogene PRMT1-ähnliche Aktivität. Diese Verbindung hemmt auch die nuklearen Rezeptor-vermittelte Transaktivierung eines Luciferase-Reporters in MCF7-Zellen. Darüber hinaus hemmt es die HIV-1 RT Polymeraseaktivität mit einer IC50 von 5 μM und hemmt die DNA-Bindung an HIV-1 RT mit einem Kd von 2 μM. In INS-1-Zellen verbessert diese Chemikalie die INS-1-Zellfunktion und vermittelt Translokationen von FOXO1 und PDX-1 intrazellulär durch Regulierung der FOXO1-Phosphorylierung und -Methylierung.
In vivo	Bei Ratten mit chronischer AIPI lindert AMI-1 (5 μg/Ratte) die COX2-Expression und asthmatische Indizes und verringert die Läsionen der Atemwege und Alveolen, die Schleimsekretion und die Kollagenablagerung in der Lunge.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):