Name: MS023
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8112
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.15%

99.15

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	287.40	Formel	C₁₇H₂₅N₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1831110-54-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.475mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 4 nM PRMT8 (Cell-free assay) 5 nM PRMT1 (Cell-free assay) 30 nM PRMT4 (Cell-free assay) 83 nM PRMT3 (Cell-free assay) 119 nM
In vitro	MS023 reduziert die zellulären H4R3me2a-Spiegel in MCF7- und HEK293-Zellen durch Hemmung der PRMT1/6-Methyltransferase-Aktivität mit einer IC50 von 9 nM bzw. 56 nM. Diese Verbindung hemmt auch das Zellwachstum und induziert möglicherweise bei niedrigen Konzentrationen Wachstumsarrest und eine abflachende Morphologie. Sie zeigte eine hohe Wirksamkeit für Typ-I-PRMTs, einschließlich PRMT1, 3, 4, 6 und 8, war aber gegen Typ-II- und Typ-III-PRMTs, Protein-Lysin-Methyltransferasen und DNA-Methyltransferasen völlig inaktiv. Diese Chemikalie verringerte potent die zellulären Spiegel der asymmetrischen Histon-Arginin-Dimethylierung. Sie reduzierte auch die globalen Spiegel der Arginin-asymmetrischen Dimethylierung und erhöhte gleichzeitig die Spiegel der Arginin-Monomethylierung und der symmetrischen Dimethylierung in Zellen.
Kinase-Assay	PRMT Biochemische Assays
Kinase-Assay	Ein Szintillationsnäherungsassay (SPA) wird verwendet, um die Wirkung von Testverbindungen auf die Hemmung der durch PRMTs katalysierten Methyltransferreaktion zu bewerten. Kurz gesagt, das tritiierte S-Adenosyl-L-Methionin (3H-SAM) wird als Donor der Methylgruppe verwendet. Das (3H) methylierte biotinylierte Peptid wird in einer Streptavidin/Szintillationsmittel-beschichteten Mikroplatte eingefangen, wodurch das inkorporierte 3H-Methyl und das Szintillationsmittel in enge Nähe gebracht werden, was zu einer Lichtemission führt, die durch Verfolgung des Radioaktivitätssignals (Counts per Minute) quantifiziert wird, wie von einem TopCount NXT Microplate Scintillation and Luminescence Counter gemessen. Bei Bedarf wird nicht tritiertes SAM zur Ergänzung der Reaktionen verwendet. Die IC50-Werte werden unter ausgewogenen Bedingungen bei Km-Konzentrationen sowohl des Substrats als auch des Kofaktors durch Titration von Testverbindungen in der Reaktionsmischung bestimmt.
In vivo	Diese Verbindung ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Typ-I- PRMT -Inhibitor.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.40

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support