Name: EPZ020411 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7820
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.80%

99.80

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293F	Function assay		30 mins	Inhibition of FLAG and hexa-histidine tagged full-length human PRMT6 expressed in HEK293F cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.01μM	26101569
insect cells	Function assay		30 mins	Inhibition of N-terminal GST tagged full-length human PRMT1 expressed in high five insect cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.119μM	26101569
A375	Function assay	0.01 to 20 uM	48 hrs	Inhibition of his-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in human A375 cells assessed as reduction in H3R2 methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=0.637μM	26101569
A375	Function assay	0.01 to 20 uM	48 hrs	Inhibition of PRMT1 in human A375 cells assessed as effect on monomethyl R*GG motif methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=7.1μM	26101569
Sf9	Function assay			Non-competitive inhibition of N-terminal hexa-His tagged human PRMT6 expressed in Sf9 cells using 24 residues of biotin labelled histone4 substrate and tritiated 3H-S-adenosylmethionine by scintillation proximity assay	26824386
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	515.52	Formel	C₂₅H₄₀Cl₂N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2070015-25-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (193.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (193.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 81 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.70mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 10 nM PRMT1 (Cell-free assay) 119 nM PRMT8 (Cell-free assay) 223 nM
In vitro	Die Behandlung mit EPZ020411 führt zu einer dosisabhängigen Abnahme der H3R2-Methylierung in A375-Melanomzellen des Menschen, die PRMT6 exogen überexprimieren (IC50 = 0,637 ± 0,241 μM). In biochemischen Assays ist EPZ020411 über 100-fach selektiver für PRMT6/8/1 im Vergleich zu anderen Histone Methyltransferase, einschließlich vier Arginin-Methyltransferasen (PRMT3, PRMT4, PRMT5 und PRMT7). Die Verbindung zeigt eine schlechte Permeabilität im Parallel Artificial Membrane Permeation Assay.
In vivo	EPZ020411 zeigt eine gute Bioverfügbarkeit nach subkutaner Dosierung bei Ratten, was es zu einem geeigneten Werkzeug für In-vivo-Studien macht. Männliche Sprague-Dawley-Ratten, denen eine Einzeldosis EPZ020411 von 1 mg/kg als i.v.-Bolus verabreicht wurde, zeigen eine moderate Clearance (CL) von 19,7 ± 1,0 mL/min/kg mit einem Verteilungsvolumen im Steady State (Vss) von 11,1 ± 1,6 L/kg, was einer mittleren terminalen Halbwertszeit (t1/2) von 8,54 ± 1,43 h entspricht. Nach s.c.-Dosierung von 5 mg/kg wird eine gute Bioverfügbarkeit von 65,6 ± 4,3 % beobachtet, was dazu führt, dass die ungebundene Blutkonzentration von EPZ020411 für mehr als 12 Stunden über dem biochemischen IC50-Wert von PRMT6 bleibt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26101569/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EPZ020411 2HCl Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 515.52