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MS049 Histone Methyltransferase Inhibitor

Kat.-Nr.S8147

MS049 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PRMT4 und PRMT6 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 43 nM.
MS049 Histone Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 321.29

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Qualitätskontrolle

Charge: S814701 DMSO]56 mg/mL]false]Water]56 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false Reinheit: 99.48%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.48

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 321.29 Formel

C15H26Cl2N2O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 2095432-59-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (174.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
PRMT4
(Cell-free assay)
34 nM
PRMT6
(Cell-free assay)
43 nM
In vitro
MS049 hemmt keine der Methyltransferasen bei 50 μM oder Demethylasen bei 10 μM und zeigt keine nennenswerte Bindung an Methyllysin-/Methylarginin-Readerproteine unter Verwendung des DSF-Assays bei 200 μM. Diese Verbindung zeigte eine ausgezeichnete Selektivität über ein breites Spektrum epigenetischer und nicht-epigenetischer Ziele. In zellulären Assays hemmt sie potent die Methyltransferase-Aktivität von PRMT4 und PRMT6 und reduziert die Spiegel von Med12me2a und H3R2me2a in HEK293-Zellen.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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