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nur für Forschungszwecke

Emtricitabine (FTC) NRT inhibitor

Kat.-Nr.: S1704

Emtricitabine (FTC) is a new nucleoside agent that has activity against both human immunodeficiency virus (HIV) and hepatitis B virus. It is a reverse transcriptase inhibitor, and its intracellular half-life is 39 h.
Emtricitabine (FTC) Reverse Transcriptase inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 247.25

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HepAD38 cell Function assay Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 9 days Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 247.25 Formel

C8H10FN3O3S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 143491-57-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BW 1592 Smiles C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Emtricitabine (FTC) moderately reduces hepatocyte proliferation independent of effects on mtDNA in HepG2 human hepatoma cells, and when combined with tenofovir, slightly reduces cell proliferation without affecting mitochondrial parameters. It efficiently converts to its active metabolites in PBMCs and CEM cells, and displays additive to synergistic activity against HIV replication in PBMCs when combined with tenofovir, resulting in strongly synergistic anti-HIV activity in MT-2 cells against both wild-type and mutant virus. This compound demonstrates antiviral activity against laboratory adapted strains of HIV-1 and HIV-2 in various cell systems, and also exhibits antiviral activity in cell culture against feline and simian immuno-deficiency viruses (SIVs). It consistently shows up to 10-fold greater activity than lamivudine against all viruses tested in all T-cell lines, and generally demonstrates greater potency in vitro in human PBMCs than in MT-4 lines. Additionally, it exhibits anti-HBV activity in vitro (EC50, 0.01–0.04 µM) that is comparable to the anti-HBV activity of 3TC. It is approximately fourfold more active than 3TC in assays in the transformed T-cell line MT-4 infected with HIV-(1IIIB), whereas zidovudine is more active than this compound. Emtricitabine, lamivudine, and zidovudine are equally active against a panel of eight primary HIV-1 isolates from antiretroviral-naive subjects in PBMCs.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06005610 Recruiting
HIV I Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 January 4 2024 Phase 2
NCT05924438 Recruiting
HIV-1-infection
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa
 November 8 2023 Phase 3