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Finasteride 5-alpha Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.S1197

Finasteride (MK-906) ist ein potenter, reversibler Inhibitor der Ratten-Typ-1-5 alpha-Reductase mit einem K_i von 10,2 nM, der zur Behandlung von benigner Prostatahyperplasie (BPH) und männlichem Haarausfall (MPB) eingesetzt wird.

Finasteride 5-alpha Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 372.54

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere 5-alpha Reductase Inhibitoren	Terlipressin Acetate Atosiban Cinchonine(LA40221) Argipressin acetate Felypressin Acetate GLP-1 (7-37) Acetate Lysipressin Melanotan II Melanotan I acetate Podophyllotoxin (Podofilox)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	372.54	Formel	C₂₃H₃₆N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	98319-26-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-906			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-α reductase 10.2 nM(Ki)
In vitro	Finasteride bindet an den Typ-2-Isoenzym-NADPH-Komplex, um einen ternären Komplex mit einem Ki von 1,19 nM zu bilden, der sich dann in einen hochaffinen Komplex (E:I) mit einer Pseudo-Reaktionskonstante erster Ordnung von 1,62 ms umwandelt. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die Wachstumsrate der LnCap-Zelllinie. Sie hemmt deutlich die Sekretion und Expression von prostataspezifischem Antigen (PSA) in LNCaP-Zellen.
In vivo	Finasteride induziert dosisabhängige Inzidenzen von Hypospadie (Penischisis) bei männlichen Nachkommen mit einem Schwellenwert von etwa 0,1 mg/kg/Tag und einem 100%igen Effekt von 100 mg/kg/Tag bei männlichen Ratten. Diese Verbindung führt auch zu einer verringerten anogenitalen Distanz bei männlichen Nachkommen von männlichen Ratten. Diese Chemikalie und Kastration verringern das Prostatagewicht an Tag 21 um 65 % bzw. 93 % bei Ratten. Es hat keinen signifikanten Einfluss auf den DNA-Gehalt nach 4 Tagen und verringert den DNA-Gehalt um maximal 52 % nach 14 Tagen bei Ratten. Es führt zu einem weniger intensiven Anstieg der Färbung, bei dem 16 % der Epithelzellen am Tag 9 für Gewebstransglutaminase gefärbt waren, mit einer Rückkehr zum Ausgangswert bis Tag 14 bei Ratten. Diese verbindungsinduzierte Färbung ist weniger intensiv mit einer Spitzenfärbung am Tag 4 (0,7 % der Epithelzellen) und einer Rückkehr zu den Kontrollwerten bis Tag 9 bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9328210/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855976/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04288427	Recruiting	Benign Prostatic Hyperplasia\|Prostate Hyperplasia\|Prostate Disease\|Prostate Hypertrophy\|Prostate Pain\|Lower Urinary Tract Symptoms\|Urinary Obstruction\|Urinary Tract Disease	Beth Israel Deaconess Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 25 2020	Not Applicable
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	July 10 2018	Not Applicable
NCT02824380	Completed	Androgenic Alopecia	Dong-A ST Co. Ltd.	July 2016	Phase 1
NCT02146937	Withdrawn	Detectable Prostate Nodules	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	March 2014	Phase 2
NCT01703520	Completed	Male Breast Cancer	Organon and Co\|Institute for Applied Economics and Health Research Aps	May 1 2011	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):