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Finasteride 5-alpha Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1197

Finasteride (MK-906) ist ein potenter, reversibler Inhibitor der Ratten-Typ-1-5 alpha-Reductase mit einem K_i von 10,2 nM, der zur Behandlung von benigner Prostatahyperplasie (BPH) und männlichem Haarausfall (MPB) eingesetzt wird.

Finasteride 5-alpha Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 372.54

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Weitere 5-alpha Reductase Inhibitoren	Terlipressin Acetate Atosiban Felypressin Acetate Cinchonine(LA40221) Podophyllotoxin (Podofilox) Argipressin acetate GLP-1 (7-37) Acetate Lysipressin Melanotan II Melanotan I acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	372.54	Formel	C₂₃H₃₆N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	98319-26-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-906			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-α reductase 10.2 nM(Ki)
In vitro	Finasteride binds to the type 2 isozyme-NADPH complex to form a ternary complex with Ki of 1.19 nM, which then rearranges to a high affinity complex (E:I) with a pseudo first order rate constant of 1.62 ms. This compound dose-dependently inhibits the growth rate of the LnCap cell line. It markedly inhibits prostate-specific antigen (PSA) secretion and expression in LNCaP cells.
In vivo	Finasteride induces dosage-related incidences of hypospadias (penischisis) in male offspring with a threshold dosage level near 0.1 mg/kg/day and a 100% effect level of 100 mg/kg/day in male rats. This compound also causes decreased anogenital distance in male offspring in male rats. This chemical and castration decreases prostate weight at day 21 by 65% and 93%, respectively, in rats. It has no significant effect on DNA content after 4 days and decreases DNA content by a maximum of 52% at 14 days in rats. It causes a less intense increase in staining in which 16% of epithelial cells stained for tissue transglutaminase on day 9 with a return to baseline by day 14 in rats. This compound-induced staining is less intense with peak staining at day 4 (0.7% of epithelial cells) and a return to control values by day 9 in rats.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9328210/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855976/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04288427	Recruiting	Benign Prostatic Hyperplasia\|Prostate Hyperplasia\|Prostate Disease\|Prostate Hypertrophy\|Prostate Pain\|Lower Urinary Tract Symptoms\|Urinary Obstruction\|Urinary Tract Disease	Beth Israel Deaconess Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 25 2020	Not Applicable
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	July 10 2018	Not Applicable
NCT02824380	Completed	Androgenic Alopecia	Dong-A ST Co. Ltd.	July 2016	Phase 1
NCT02146937	Withdrawn	Detectable Prostate Nodules	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	March 2014	Phase 2
NCT01703520	Completed	Male Breast Cancer	Organon and Co\|Institute for Applied Economics and Health Research Aps	May 1 2011	--

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):