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Furosemide NKCC Inhibitor

Kat.-Nr.S1603

Furosemide ist ein potenter NKCC2 (Na-K-2Cl-Symporter)-Inhibitor, der bei der Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz und Ödemen eingesetzt wird.

Furosemide NKCC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 330.74

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere NKCC Inhibitoren	Azosemide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	330.74	Formel	C₁₂H₁₁ClN₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	54-31-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 269420			Smiles	C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (15.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NKCC2
In vitro	Furosemide verändert reversibel die Reaktionen der Chinchilla-Basilarmembran in Haarzellen auf Töne und Klicks, was zu einer Verringerung der Reaktionsgröße führt, die bei niedrigen Reizintensitäten bei der charakteristischen Frequenz (CF) am größten ist (bis zu 61 dB, im Durchschnitt 25-30 dB) und bei hohen Intensitäten und bei Frequenzen, die weit von der CF entfernt sind, gering oder nicht existent ist. Diese Verbindung induziert auch Reaktionsphasenverzögerungen, die bei niedrigen Reizintensitäten am größten sind (durchschnittlich 77 Grad) und auf Frequenzen nahe der CF beschränkt sind. Diese chemische Konzentration- und Zeit-abhängig erhöht die Bildung von Stickoxid und Prostacyclin. Es führt zu einer erhöhten Freisetzung von Kininen in den Überstand der Zellen. Es unterdrückt reversibel die durch niedrige Ca2+-Konzentrationen induzierte epileptiforme Aktivität im Hippocampus proper und blockiert oder reduziert signifikant verschiedene Arten von epileptiformen Entladungen im niedrigen Mg2+-Modell und im 4-Aminopyridin-Modell. Diese Verbindung hemmt signifikant das Zellwachstum in MKN45-Zellen, aber nicht in MKN28-Zellen. Sie verringert das Zellwachstum, indem sie die G(1)-S-Phasenprogression in schlecht differenzierten Magenadenokarzinomzellen verzögert, die eine hohe Expression und Aktivität von NKCC aufweisen, aber nicht in mäßig differenzierten Magenadenokarzinomzellen mit geringer Expression und NKCC-Aktivität.
In vivo	Furosemide (0,25 bis 2 mg/kg), 4 Stunden vor dem Training verabreicht, reduziert den rechten Vorhofdruck (RAP) und den pulmonalen Arteriendruck (PAP) während des Trainings in einer dosisabhängigen Weise bei Pferden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2050599/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7996475/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10391452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06251778	Recruiting	Amyloidosis\|Amyloidosis Cardiac\|ATTR Amyloidosis Wild Type	Paolo Milani\|IRCCS Policlinico S. Matteo	January 26 2024	--
NCT06105255	Active not recruiting	Healthy Male	InventisBio Co. Ltd	May 24 2023	Phase 1
NCT05915286	Suspended	End Stage Renal Disease on Dialysis	University of Alberta	May 29 2023	Phase 4
NCT05881603	Recruiting	Cardiogenic Acute Pulmonary Edema	Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion	May 20 2023	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):