nur für Forschungszwecke

Furosemide NKCC inhibitor

Kat.-Nr.: S1603

Furosemide is a potent NKCC2 (Na-K-2Cl symporter) inhibitor, used in the treatment of congestive heart failure and edema.

Furosemide NKCC inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 330.74

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere NKCC Inhibitoren	Azosemide IAMA-6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	330.74	Formel	C₁₂H₁₁ClN₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	54-31-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 269420			Smiles	C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (15.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NKCC2
In vitro	Furosemide verändert reversibel die Reaktionen auf Töne und Klicks der Basilarmembran der Chinchilla-Haarzellen, was zu einer Verringerung der Reaktionsgröße führt, die bei niedrigen Reizintensitäten an der charakteristischen Frequenz (CF) am größten ist (bis zu 61 dB, im Durchschnitt 25-30 dB) und bei hohen Intensitäten sowie bei Frequenzen, die weit von der CF entfernt sind, gering oder gar nicht vorhanden ist. Diese Verbindung induziert auch Reaktionsphasenverzögerungen, die bei niedrigen Reizintensitäten am größten sind (durchschnittlich 77 Grad) und auf Frequenzen nahe der CF beschränkt sind. Diese chemische Substanz erhöht konzentrations- und zeitabhängig die Bildung von Stickstoffmonoxid und Prostacyclin. Dies führt zu einer verstärkten Freisetzung von Kininen in den Überstand der Zellen. Sie unterdrückt reversibel die durch niedriges Ca2+ induzierte epileptiforme Aktivität im Hippocampus proper und blockiert oder reduziert signifikant verschiedene Arten epileptiformer Entladungen im Low-Mg2+-Modell sowie im 4-Aminopyridin-Modell. Diese Verbindung hemmt das Zellwachstum in MKN45-Zellen signifikant, jedoch nicht in MKN28-Zellen. Sie verringert das Zellwachstum durch Verzögerung des G(1)-S-Phasen-Fortschritts in schlecht differenzierten Magenkarzinomzellen, die eine hohe Expression und Aktivität von NKCC aufweisen, jedoch nicht in mäßig differenzierten Magenkarzinomzellen mit geringer Expression und NKCC-Aktivität.
In vivo	Furosemide (0,25 bis 2 mg/kg), 4 Stunden vor der Belastung verabreicht, senkt den rechtsatrialen Druck (RAP) und den pulmonalarteriellen Druck (PAP) während der Belastung bei Pferden dosisabhängig.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2050599/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7996475/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10391452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06251778	Recruiting	Amyloidosis\|Amyloidosis Cardiac\|ATTR Amyloidosis Wild Type	Paolo Milani\|IRCCS Policlinico S. Matteo	January 26 2024	--
NCT06105255	Active not recruiting	Healthy Male	InventisBio Co. Ltd	May 24 2023	Phase 1
NCT05915286	Suspended	End Stage Renal Disease on Dialysis	University of Alberta	May 29 2023	Phase 4
NCT05881603	Recruiting	Cardiogenic Acute Pulmonary Edema	Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion	May 20 2023	--

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):