Name: Lubiprostone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1675
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Chloride Channel Inhibitoren	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	390.46	Formel	C₂₀H₃₂F₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	136790-76-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RU 0211,SPI-0211			Smiles	CCCCC(C1(CCC2C(O1)CC(=O)C2CCCCCCC(=O)O)O)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (202.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ClC-2 chloride channels
In vitro	Lubiprostone induziert eine robuste sekretorische Reaktion in T84-Monolayern. Diese Verbindung induziert einen Anstieg der cAMP-Spiegel, der in T84-Zellen empfindlich auf die Blockade des EP(4)-Rezeptors reagierte. Sie induziert auch eine Kontraktion der Längsmuskulatur des Ratten- und menschlichen Magens, die durch Vorbehandlung mit dem EP(1)-Rezeptorantagonisten, aber nicht durch die EP(3)- oder EP(4)-Rezeptorantagonisten gehemmt wird. Diese Chemikalie reduziert auch elektrisch stimulierte, neuronale Kontraktionen in Präparaten der Ringmuskulatur des Ratten- und menschlichen Dickdarms. Es (1 mM) stimuliert höhere Erhöhungen des TER trotz geringerer I(sc)-Reaktionen im Vergleich zum nicht-selektiven sekretorischen Agonisten PGE(2) (1 mM). Die Verbindung reduziert die mukosal-serosalen Flüsse von (3)H-markiertem Mannit signifikant auf Werte, die mit denen von normalen Kontrollgeweben vergleichbar sind, und stellte die Okkludin-Lokalisation an den Tight Junctions wieder her. Es verursacht vergleichbare und maximale Erhöhungen des I(sc) in T84-Zellen. Lubiprostone-induzierte Erhöhungen des Iodid-Efflux betragen ~80% der mit Forskolin erzielten. Dieses Mittel aktiviert die Cl(-)-Sekretion in T84-Zellen über cAMP, Proteinkinase A und durch Erhöhung des apikalen Membran-CFTR-Proteins. Wenn es auf die Dünndarmschleimhaut in acht Konzentrationen von 1-3000 nM angewendet wird, löst es Erhöhungen des Isc konzentrationsabhängig mit einem EC50 von 42,5 nM aus. Angewendet auf die Schleimhaut des Dickdarms in acht Konzentrationen von 1-3000 nM, löst diese Verbindung Erhöhungen des Isc konzentrationsabhängig mit einem EC50 von 31,7 nM aus.
In vivo	Lubiprostone induziert eine CdCl(2)-unempfindliche sekretorische Reaktion im Mausdarm, aber diese Verbindung induziert keine intestinale Cl(-)-Sekretion in Cftr-Nullmäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19454284/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053162/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19179625/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01469819	Completed	Chronic Idiopathic Constipation	Texas Tech University Health Sciences Center El Paso\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	June 2012	Phase 2\|Phase 3
NCT01324284	Completed	Colorectal Carcinoma	Asian Institute of Gastroenterology India	March 2011	Phase 3
NCT00934479	Completed	Other Constipation\|Irritable Bowel Syndrome	Mayo Clinic\|Arizona State University\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	April 2010	Phase 1
NCT01085643	Completed	Constipation-predominant Irritable Bowel Syndrome	Cedars-Sinai Medical Center\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	March 2010	Not Applicable
NCT00985569	Withdrawn	Constipation	Synergy Health Solutions	November 2009	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lubiprostone Chloride Channel Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 390.46

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support