Home Microbiology Reverse Transcriptase Inhibitor Nevirapine (NSC 641530)

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Nevirapine (NSC 641530) Reverse Transcriptase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1742

Nevirapine (NSC 641530, NVP) ist ein nicht-nukleosidischer Reverse Transkriptase Inhibitor (NNRTI), der zur Behandlung von HIV-1-Infektionen und AIDS eingesetzt wird.
Nevirapine (NSC 641530) Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.3

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.66%
99.66

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
CEM-SS cells Function assay Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM
human MT4 cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM
human Jurkat E6-1 cells Function assay 2 days Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM
human C1866 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM
human MT2 cells Function assay 4 days Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM
HeLa cells Function assay Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM
293T cells Function assay Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 266.3 Formel

C15H14N4O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 129618-40-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 641530,NVP Smiles CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (199.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro

Nevirapine (NSC 641530) is a non-nucleoside RT inhibitor with a well-characterized inhibitory activity on RT enzymes of retroviral origin. It is also an effective inhibitor of the endogenous RT in murine and human cell lines. This compound is a highly specific inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase (RT) which exhibits an IC50 = 84 nM in enzyme assays and IC50 = 40nM against HIV-1 replication in cell culture. It alters the cleavage specificity of the RNase H, resulting in Nevirapine-induced stimulation of RNase H activity beyond the increase expected from the change in cleavage specificity. It is an inhibitor of only CYP3A4 at concentrations that are well above those of therapeutic relevance (Ki = 270 mM). Its exposure rescues the differentiation block present in acute myeloid leukemia (AML) cell lines and primary blasts from two AML patients, as indicated by morphological, functional and immunophenotypic assays.

In vivo

Nevirapine (NSC 641530) is metabolized to 4-CANVP as a major metabolite in all male animals and in female mice, dogs, and monkeys. 3-OHNVP is a major fecal metabolite in all animals except for the male rat. In the bile of rats, 4-CANVP is a major metabolite along with 12-OHNVP glucuronide.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05725252 Completed
Healthy Volunteers
NVP Healthcare
 May 28 2023 Phase 1
NCT05354713 Completed
Healthy Volunteers
NVP Healthcare
 November 5 2022 Phase 1
NCT04926727 Unknown status
Nausea Gravidarum|Vomiting of Pregnancy
Italfarmaco|Opera CRO a TIGERMED Group Company
 October 4 2021 --
NCT02738502 Completed
Maternal-fetal Infection Transmission
ANRS Emerging Infectious Diseases|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France
 July 6 2016 Phase 2
NCT02383849 Completed
Low-Birth-Weight Infant|Tuberculosis|HIV
International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
 August 4 2015 --