Name: Nevirapine (NSC 641530)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1742
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
CEM-SS cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM
human MT4 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM
human Jurkat E6-1 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM
human C1866 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM
human MT2 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM
HeLa cells	Function assay			Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM
293T cells	Function assay			Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	266.3	Formel	C₁₅H₁₄N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	129618-40-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 641530,NVP			Smiles	CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (199.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL (199.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (9.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.660mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Nevirapine (NSC 641530) ist ein nicht-nukleosidischer RT-Inhibitor mit einer gut charakterisierten Hemmwirkung auf RT-Enzyme retroviralen Ursprungs. Es ist auch ein wirksamer Inhibitor der endogenen RT in murinen und humanen Zelllinien. Diese Verbindung ist ein hochspezifischer Inhibitor der HIV-1 Reverse Transkriptase (RT), der in Enzymassays eine IC50 = 84 nM und in Zellkulturen gegen die HIV-1-Replikation eine IC50 = 40 nM aufweist. Es verändert die Spaltungsspezifität der RNase H, was zu einer Nevirapine-induzierten Stimulation der RNase H-Aktivität führt, die über den durch die Änderung der Spaltungsspezifität erwarteten Anstieg hinausgeht. Es ist ein Inhibitor von nur CYP3A4 in Konzentrationen, die weit über denen der therapeutischen Relevanz liegen (Ki = 270 mM). Seine Exposition rettet den Differenzierungsblock, der in Zelllinien der akuten myeloischen Leukämie (AML) und primären Blasten von zwei AML-Patienten vorhanden ist, wie durch morphologische, funktionelle und immunphänotypische Assays angezeigt.
In vivo	Nevirapine (NSC 641530) wird bei allen männlichen Tieren und bei weiblichen Mäusen, Hunden und Affen zu 4-CANVP als Hauptmetabolit metabolisiert. 3-OHNVP ist ein wichtiger fäkaler Metabolit bei allen Tieren außer der männlichen Ratte. In der Galle von Ratten ist 4-CANVP ein wichtiger Metabolit zusammen mit 12-OHNVP-Glucuronid.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05725252	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	May 28 2023	Phase 1
NCT05354713	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	November 5 2022	Phase 1
NCT04926727	Unknown status	Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Italfarmaco\|Opera CRO a TIGERMED Group Company	October 4 2021	--
NCT02738502	Completed	Maternal-fetal Infection Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	July 6 2016	Phase 2
NCT02383849	Completed	Low-Birth-Weight Infant\|Tuberculosis\|HIV	International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	August 4 2015	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nevirapine (NSC 641530) Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.3