Name: Nitazoxanide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1627
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Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere Influenza Virus Inhibitoren	Arbidol HCl Nucleozin D-Pinitol (-)-Arctigenin Adamantane Cetylpyridinium chloride monohydrate Chebulinic acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in extracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC50=0.12μM	21553812
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against HBV infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as inhibition of extracellular viral DNA level, IC50=0.12μM	28383274
Ava5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in Ava5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC50=0.21μM	22059983
Huh7.5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in Huh7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC50=0.33μM	22059983
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in intracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC50=0.59μM	21553812
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in extracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC90=0.83μM	21553812
Ava5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in Ava5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC90=0.93μM	22059983
Huh7.5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in Huh7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC90=1.1μM	22059983
BHK-21	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus 0611aTw infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=1.96μM	28689975
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in intracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC90=2.1μM	21553812
HCT8	Antiparasitic assay	48 hrs	Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum SPL infected in human HCT8 cells incubated for 48 hrs by FITC/DAPI staining based fluorescence assay, EC50=2.3μM	29469575
Vero E6	Function assay	48 hrs	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=2.81838μM	32353859
HCT8	Antiparasitic assay	48 hrs	Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum BGF infected in human HCT8 cells incubated for 48 hrs by FITC/DAPI staining based fluorescence assay, EC50=2.9μM	29469575
BHK-21	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=2.96μM	28689975
U2OS	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus infected in human U2OS cells by RT-qPCR analysis, EC50=3.01μM	28689975
HCT8	Antiparasitic assay		Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum in HCT8 cells, IC50=3.25μM	16480281
HCT-8	Antimicrobial assay		Antimicrobial activity against Cryptosporidium parvum infected in human HCT-8 cells, IC50=3.8μM	18591280
BHK-21	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus 0810bTw infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=4.95μM	28689975
Vero	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against african green monkey Vero cells assessed as cell viability after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=10.74μM	23787289
BHK21	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against BHK21 cells assessed as reduction in cell viability after 16 hrs by CCK-8 assay, CC50=25μM	28689975
U2OS	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against human U2OS cells assessed as reduction in cell viability after 16 hrs by CCK-8 assay, CC50=25μM	28689975
Ava5	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human Ava5 cells after 3 days by neutral red dye assay, CC50=35μM	22059983
Huh7.5	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by neutral red dye assay, CC50=49μM	22059983
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	307.28	Formel	C₁₂H₉N₃O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	55981-09-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NTZ, NSC 697855			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (201.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (198.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (201.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (4.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PFOR mTORC1
In vitro	Nitazoxanide reduziert das Parasitenwachstum in Zellkulturen um mehr als 90 % mit geringen Anzeichen einer medikamentenassoziierten Zytotoxizität. Diese Verbindung ist ein neues thiazolides Antiparasitikum, das eine ausgezeichnete In-vitro-Aktivität gegen eine Vielzahl von Protozoen und Helminthen zeigt. Es und sein Metabolit Tizoxanide sind in vitro aktiver als Metronidazol gegen G. intestinalis, E. histolytica und T. vaginalis. Dieser Wirkstoff zeigt eine potente Hemmung sowohl der HBV- als auch der HCV-Replikation. Er verstärkt die Wirkung einer nachfolgenden Behandlung mit dieser Verbindung plus IFN, aber nicht dieser Chemikalie plus 2'CmeC, in HCV-Replikon-haltigen Zellen. Diese Chemikalie induziert eine Reduktion mehrerer HBV-Proteine (HBsAg, HBeAg, HBcAg), die von 2.2.15-Zellen produziert werden, beeinflusst jedoch nicht die HBV-RNA-Transkription. Es zeigt IC50- und IC90-Werte von 0,017 bzw. 0,776 mg/mL gegen E. histolytica, 0,004 bzw. 0,067 mg/mL gegen G. intestinalis und 0,034 bzw. 2,046 mg/mL gegen T. vaginalis. Diese Verbindung ist toxischer als Metronidazol und Albendazol gegen E. histolytica.
In vivo	Nitazoxanide ist teilweise wirksam bei der Reduzierung der Parasitenlast in einem gnotobiotischen Ferkeldiarrhoe-Modell, wenn es oral 11 Tage lang mit 250 mg/kg/Tag verabreicht wird, jedoch nicht mit 125 mg/kg/Tag. Diese Verbindung induziert bei Ferkeln eine medikamentenbedingte Diarrhoe, die die therapeutische Wirksamkeit beeinflusst haben könnte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9687390/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15791519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11751773/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888524/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12120985/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22589723/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06049901	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Tanta University	March 1 2023	Phase 3
NCT05701423	Recruiting	Multiple Sclerosis	Biogen	February 8 2023	--
NCT05368935	Completed	Renal Impairment\|Renal Disease\|Kidney Disease	Genfit	April 25 2022	Phase 1
NCT05116826	Completed	Moderate Hepatic Impairment\|Severe Hepatic Impairment\|Liver Diseases	Genfit	November 5 2021	Phase 1
NCT03656068	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Fatty Liver\|Fibrosis Liver\|Compensated Cirrhosis	Pinnacle Clinical Research PLLC	December 4 2018	Phase 2
NCT02684240	Completed	Tuberculosis	Weill Medical College of Cornell University	February 2016	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nitazoxanide Influenza Virus Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 307.28

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support