Name: PIK-93
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1489
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S148901 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.81%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.81

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Weitere PI4K Inhibitoren	BQR695 KDU691 UCB9608 PI-273 PI4KIIIbeta-IN-10

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	389.88	Formel	C₁₄H₁₆ClN₃O₄S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	593960-11-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (76.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A novel and potent inhibitor of both PI3Kγ and PI4KIIIβ.
Targets/IC₅₀/Ki	p110γ 16 nM PI4KIIIβ 19 nM p110α 39 nM DNA-PK 64 nM p110δ 120 nM C2β 140 nM hsVps34 320 nM ATM 490 nM p110β 590 nM PI4KIIIα 1.1 μM mTORC1 1.38 μM
In vitro	PIK-93 hemmt PI3Kγ und PI4KIIIβ mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 19 nM. Diese Verbindung hemmt auch andere Mitglieder der PI3Ks, einschließlich PI3Kα, β und δ, mit IC50-Werten von 39 nM, 0,59 μM bzw. 0,12 μM. Es zeigt keine offensichtliche Hemmwirkung gegen eine Reihe anderer Kinasen, selbst bei einer Konzentration von 10 μM. In differenzierten HL60 (dHL60)-Zellen beeinträchtigt diese Verbindung (0,5 μM–1 μM) die Konsolidierung und Stabilität der führenden Kante, die nach Behandlung mit uniformem f-Met-Leu-Phe (fMLP) gebildet wird. Es verändert die Lokalisation, aber nicht die Menge der fMLP-abhängigen Akkumulation von Gesamt-F-Actin. In fMLP-Gradienten reduziert diese Chemikalie den chemotaktischen Index und verdreifacht die Drehungsfrequenz der Zellen. In COS-7-Zellen unterdrückt diese Verbindung (250 nM) effektiv die Akkumulation von CERT-PH-Domäne und FL-Cer im Golgi. Bei gleicher Konzentration hemmt sie auch signifikant die Umwandlung von [³H]Serin-markiertem endogenem Ceramid zu Sphingomyelin. Diese Fakten deuten auf eine Schlüsselrolle von PI4KIIIβ beim Ceramidtransport zwischen ER und Golgi sowie bei der Regulation der Sphingomyelinsynthese hin. In T6.11-Zellen reduziert diese Verbindung (300 nM) die Carbachol-induzierte Translokation von TRPC6 zur Plasmamembran und den Netto-Ca²⁺-Eintritt. Ein kürzlich veröffentlichter Bericht zeigt, dass diese Chemikalie anti-enterovirale Wirkungen hat, wie durch ihre Hemmung der Replikation von Poliovirus (PV) und Hepatitis-C-Virus (HCV) mit EC50-Werten von 0,14 µM bzw. 1,9 µM gezeigt wird.
Kinase-Assay	Assay von PI3Ks
Kinase-Assay	IC50-Werte werden mit einem Standard-TLC-Assay für die Lipidkinase-Aktivität gemessen. Kinase-Reaktionen werden durchgeführt, indem eine Reaktionsmischung aus Kinase, PIK-93 (2 % DMSO Endkonzentration), Puffer (25 mM HEPES, pH 7,4, 10 mM MgCl₂) und frisch beschalltem Phosphatidylinositol (100 µg/ml) hergestellt wird. Die Reaktionen werden durch Zugabe von ATP, das 10 µCi γ-³²P-ATP enthält, zu einer Endkonzentration von 10 oder 100 µM gestartet und 20 min bei Raumtemperatur fortgesetzt. Für die TLC-Analyse werden die Reaktionen dann durch Zugabe von 105 µL 1N HCl, gefolgt von 160 µL CHCl₃:MeOH (1:1), beendet. Die zweiphasige Mischung wird gevortext, kurz zentrifugiert und die organische Phase mit einer mit CHCl₃ vorbeschichteten Gelpipettenspitze in ein neues Röhrchen überführt. Dieser Extrakt wird auf TLC-Platten aufgetragen und 3 Stunden–4 Stunden in einer 65:35-Lösung aus n-Propanol:1M Essigsäure entwickelt. Die TLC-Platten werden dann getrocknet, einem Phosphorimager-Bildschirm ausgesetzt und quantifiziert. Die Kinase-Aktivität wird typischerweise bei 10–12 Konzentrationen dieser Verbindung gemessen, die zweifache Verdünnungen von der höchsten Konzentration von 100 μM darstellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17003043/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493444/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177810/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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PIK-93 PI4K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 389.88