nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1398
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
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| Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride Islatravir |
| Molekulargewicht | 224.21 | Formel | C10H12N2O4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 3056-17-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T | Smiles | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(218.54 mM)
Ethanol : 24 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Reverse transcriptase
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| In vitro |
Stavudine (d4T) alters the lipid phenotype, decreasing the lipid content and expression of markers involved in lipid metabolism, namely C/EBPalpha, peroxisome proliferator-activated receptor gamma, adipocyte lipid binding protein 2, fatty acid synthase and acetyl-coenzyme A carboxylase. It drives 5-10% of 3T3-F442A cells towards apoptosis, and reduces the lipid content and survival of differentiated 3T3-L1 adipocytes. This compound increases mitochondrial mass by two to fourfold, and lowers the mitochondrial membrane potential (JC-1 stain). It inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC with EDsos ranging from 0.04 μM to 0.2 μM. It also produces significant mitochondrial dysfunction with a 1.5-fold increase in cellular lactate to pyruvate ratios. Stavudine causes a dose-dependent decrease in mtDNA amplification and a correlative increase in abundance of markers of mitochondrial oxidative stress. Its treatment elevates mitochondrial reactive oxygen species (ROS), enhances mitochondrial oxidative stress, and contributes mechanistically to NRTI-induced toxicity.
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| In vivo |
Stavudine (d4T) (500 mg/kg/day) results in lack of significant oxidative mtDNA lesions (as assessed by long polymerase chain reaction experiments), and normal blood lactate/pyruvate ratios in lean mice. It can decrease hepatic and muscle mtDNA in lean mice and can also cause ketoacidosis during fasting without altering mtDNA. This compound depletes WAT mtDNA only in obese mice.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01178684 | Completed | HIV |
SEARCH Research Foundation|University of Hawaii |
May 2010 | -- |
| NCT00455585 | Completed | HIV Infections |
Makerere University|Department of Foreign Affairs Ireland |
January 2007 | Phase 4 |
| NCT00235222 | Unknown status | HIV |
Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere|Bristol-Myers Squibb |
June 2004 | Phase 4 |
| NCT00116116 | Completed | HIV Infections|AIDS |
Bristol-Myers Squibb |
March 2002 | Phase 4 |