Name: Sulindac
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2007
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere COX Inhibitoren	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.41	Formel	C₂₀H₁₇FO₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	38194-50-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-231			Smiles	CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	COX
In vitro	Sulindac und seine Metaboliten Sulindac-Sulfid und Sulindac-Sulfon können auch den NF-kappaB-Signalweg in Dickdarmkrebs- und anderen Zelllinien hemmen, was auf die durch diese Verbindung vermittelte Abnahme der IKKbeta-Kinaseaktivität zurückzuführen ist. Das Sulfid reduziert die Zellzahl in präkonfluenten und konfluenten Kulturen von HT-29-Zellen signifikant, wobei dieser Metabolit eine etwa 4-fach höhere Wirksamkeit aufweist. Es hemmt das Wachstum einer Vielzahl von Tumorzelllinien, die aus anderen Geweben stammen, sowie von normalen Epithelzellen und Fibroblasten. Dieses Sulfid hebt die beta-Catenin/TCF-vermittelte Transkription in den CRC-Zelllinien DLD1 und SW480 auf und verringert die Spiegel von nicht-phosphoryliertem beta-Catenin.
In vivo	Sulindac hemmt nicht nur die Tumorentstehung, sondern senkt auch Cox-2 und Prostaglandin E(2) im Dünndarm auf den Ausgangswert und stellte normale Apoptosewerte in einem Mausmodell der familiären adenomatösen Polyposis wieder her. Diese Verbindung reduziert die Tumoranzahl um 95 %, verändert jedoch nicht die Spiegel von PGE2 und LTB4 in Darmgeweben von Min/+ Mäusen. Sie reduziert die Tumoranzahl um 82 %, während die Eicosanoidspiegel bei Min/+ Mäusen erhöht blieben. Diese Chemikalie führt innerhalb von 4 Tagen zur Regression von 70-80 % der Dünndarmtumoren bei Min/+ Mäusen, hat aber nicht den gleichen Einfluss auf Darmläsionen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01636128	Withdrawn	Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms	Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.\|University of Arizona	March 2014	Phase 2
NCT01843179	Withdrawn	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital	January 2014	Phase 2
NCT00392665	Terminated	Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)	Massachusetts General Hospital\|Dana-Farber Cancer Institute\|Emory University\|University of North Carolina Chapel Hill\|Genentech Inc.\|OSI Pharmaceuticals	October 2006	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sulindac COX Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.41

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support