Name: Telbivudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1651
Rating: 5 (3 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	242.23	Formel	C₁₀H₁₄N₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3424-98-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NV 02B			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (198.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HBV RT
In vitro	Telbivudine zeigt eine potente, selektive und spezifische antivirale Aktivität gegen HBV und andere Hepadnaviren. Diese Verbindung wird durch intrazelluläre Thymidinkinasen zur aktiven Triphosphat-Form phosphoryliert, die eine intrazelluläre Halbwertszeit von 14 Stunden aufweist. Sein 5'-Triphosphat hemmt die HBV-DNA-Polymerase (reverse transcriptase) durch Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat dTTP. Diese Chemikalie erhöht signifikant die Produktion von Tumornekrosefaktor-alpha und Interleukin-12 in MHV-3-induzierten Makrophagen. Sie erhöht signifikant die Serumspiegel von Interferon-gamma. Diese Behandlung verbessert die Fähigkeit von T-Zellen, Proliferation zu durchlaufen und Zytokine abzusondern, beeinflusst aber nicht die Zytotoxizität infizierter Hepatozyten. Sie unterdrückt die Expression von programmiertem Todesliganden 1 auf T-Zellen. Die Verbindung bleibt aktiv, wie die jeweiligen Fold-Changes von 0,5 (N236T) und 1,0 (A181V und A194T) zeigen. Sie ist nicht aktiv gegen HBV-Stämme mit Lamivudin-Mutationen L180M/M204V/I, bleibt aber in vitro gegen die M204V-Einzelmutante aktiv, was möglicherweise den Unterschied in den Resistenzprofilen zwischen Telbivudine und Lamivudin erklärt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18474576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20586931/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19028525/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02956850	Completed	Hepatitis B Chronic	Hoffmann-La Roche	December 12 2016	Phase 1
NCT02894554	Terminated	HBsAg-positive Renal Allograft Recipients	National Taiwan University Hospital	July 2014	Phase 4
NCT01379508	Completed	Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 21 2011	Phase 4
NCT01163240	Completed	Liver Diseases\|Hepatitis Chronic\|Hepatitis Viral Human\|Hepatitis\|Virus Diseases\|Digestive System Diseases\|Hepatitis B Chronic\|Hepatitis B\|DNA Virus Infections	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 2009	--
NCT00877149	Completed	Compensated Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2009	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telbivudine Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 242.23