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Tenofovir Reverse Transcriptase Inhibitor

Kat.-Nr.S1401

Tenofovir (GS-1278) blockiert Reverse Transkriptase und Hepatitis-B-Virusinfektionen.
Tenofovir  Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.21

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 287.21 Formel

C9H14N5O4P

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 147127-20-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GS-1278 Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Tenofovir reduziert den viralen zytopathischen Effekt von HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) und HIV(EHO) mit EC50 von 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL und 1,05 μg/mL in MT-4-Zellen. Diese Verbindung reduziert auch den viralen zytopathischen Effekt von SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) und SHIV(RTSHIV). Es ist einzigartig aktiv gegen multinuclosidresistente HIV, die die Q151M-Mutation exprimieren, zeigt aber eine reduzierte Anfälligkeit für die T69S-Insertionsmutationen. Diese Chemikalie hemmt die Hepatitis-B-Virus (HBV)-Aktivität in HepG2 2.2.15-, HepAD38- und HepAD79-Zellen. Es (4 μM) hemmt das Wachstum von HIVIIIB in MT-2-Zellen vollständig. Diese Verbindung hemmt die Synthese von Negativstrang-Strong-Stop-DNA mit IC50 von 9 µM für Wildtyp-RT, 6 µM für M184V RT und 50 µM für K65R RT.
In vivo
Tenofovir (30 mg/kg) verhindert SIV-Infektionen bei allen Makaken vollständig ohne Toxizität. Diese Verbindung reduziert die Plasma-Virus-RNA-Spiegel auf nicht nachweisbare Werte, mit parallelen Abnahmen der Infektiosität von Plasma und infektiösen Zellen in peripheren Blutmononukleären Zellen und Liquor (CSF) und einer Stabilisierung der CD4+-T-Zellzahlen. Es unterdrückt HIV-Infektionen über intravaginale Exposition bei Pigtail-Makaken vollständig.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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