Name: A-804598
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8725
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S872501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.03%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.03

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	315.37	Formel	C₁₉H₁₇N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1125758-85-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.780mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.525mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	rat P2X7R 9 nM rat P2X7R 10 nM human P2X7R 11 nM
In vitro	A-804598 stellt einen strukturell neuartigen, kompetitiven und selektiven Antagonisten dar, der eine äquivalente hohe Affinität zu P2X7-Rezeptoren von Ratten (IC50 = 10 nM), Mäusen (IC50 = 9 nM) und Menschen (IC50 = 11 nM) aufweist. Diese Verbindung blockiert auch wirksam die Agonisten-stimulierte Freisetzung von IL-1β (IC50 von 8,5 nM) und die Yo-Pro-Aufnahme (IC50 von 8,1 nM) aus differenzierten THP-1-Zellen, die native humane P2X7-Rezeptoren exprimieren. Obwohl diese Verbindung die P2X7-Rezeptoraktivierung wirksam blockiert, reduziert sie in Konzentrationen bis zu 100 μM die Agonisten-evozierte Veränderung der intrazellulären Kalziumkonzentrationen, die durch eine Vielzahl anderer P2X- und P2Y-Rezeptoren vermittelt werden, nicht signifikant. Diese Chemikalie zeigt eine schwache oder keine Aktivität bei der Interaktion mit einer großen Reihe von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, Enzymen, Transportern und Ionenkanälen (CEREP, Poitiers, Frankreich) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo	Die Hemmung von P2X7 durch den Antagonisten A-804598 bei SOD1-G93A-Mäusen unterdrückt die SQSTM1/p62-Hochregulation im lumbalen Rückenmark.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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A-804598 P2 Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 315.37