Name: Abacavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5215
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	286.33	Formel	C₁₄H₁₈N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	136470-78-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	1592U89			Smiles	C1CC1NC2=C3C(=NC(=N2)N)N(C=N3)C4CC(C=C4)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (199.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Abacavir (ABC) zeigt eine potente antivirale Aktivität in vitro gegen Wildtyp-HIV-1 (IC50 4,0 μM, MT-4-Zellen). Diese Verbindung induziert chromosomale DSBs und tötet dadurch ATL-Zellen, aber keine nicht mit HTLV-1 infizierten Zellen. Nach der Aufnahme in die Zellen wird es in einem einzigartigen schrittweisen Anabolismus phosphoryliert, um in das triphosphatierte Guanin-Analogon Carbovir (CBV) umgewandelt und dann von replikativen DNA-Polymerasen in die chromosomale Wirts-DNA eingebaut zu werden, was zu einem vorzeitigen Abbruch der DNA-Replikation, dem Kollaps der Replikationsgabel und der Bildung von DSBs führt. Diese Chemikalie induziert einen S/G2-Phasen-Arrest und Apoptose in ED-40515(−)-Zellen, jedoch nicht in Jurkat-Zellen.
In vivo	Abacavir hemmt effizient das Wachstum von ATL-Zell-Xenografts in NOD/SCID-Mäusen. Bei Erwachsenen wird diese Verbindung nach oraler Verabreichung schnell resorbiert, wobei Spitzenkonzentrationen 0,63-1 Stunde nach der Dosis auftreten. Die absolute Bioverfügbarkeit von Abacavir beträgt etwa 83%. Seine Pharmakokinetik ist linear und dosisproportional im Bereich von 300-1200 mg/Tag. Das scheinbare Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung beträgt etwa 0,86 ± 0,15 L/kg, was darauf hindeutet, dass es in extravaskuläre Räume verteilt wird. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 50% und ist unabhängig von der Plasma-Abacavir-Konzentration. Diese Chemikalie wird in der Leber extensiv metabolisiert; weniger als 2% werden als unverändertes Medikament im Urin ausgeschieden. Es wird hauptsächlich über zwei Wege metabolisiert, Uridindiphosphat-Glucuronyltransferase und Alkoholdehydrogenase, was zum inaktiven Glucuronid-Metaboliten und dem inaktiven Carboxylat-Metaboliten führt. Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden. Der antivirale Effekt ist auf seinen intrazellulären Anaboliten, Carbovirtriphosphat (CBV-TP), zurückzuführen. Diese Verbindung wird nicht signifikant von Cytochrom P450 (CYP)-Enzymen metabolisiert, noch hemmt sie diese Enzyme.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16305515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26601161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18479171/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04133012	Completed	HIV-1 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|ViiV Healthcare	February 10 2020	Not Applicable
NCT02708342	Completed	HIV	IRCCS San Raffaele\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 2016	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abacavir Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 286.33