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Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor Inhibitor

Name: Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5701
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5701

Alvimopan (LY-246736) ist ein potenter, relativ nicht-selektiver opioider Antagonist mit Ki-Werten von 0,77, 4,4 und 40 nM für die μ-, δ- bzw. κ-Opioidrezeptoren, der eine über 100-fache Selektivität gegenüber anderen aminergen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufweist.

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 460.56

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Qualitätskontrolle

Charge: S570101 DMSO]92 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.05%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.05

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Opioid Receptor Inhibitoren	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	460.56	Formel	C₂₅H₃₆N₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	170098-38-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	Alvimopan ist hochselektiv (≥227-fach) für den menschlichen μ-Rezeptor gegenüber dem κ-Subtyp, weist jedoch eine moderatere (≥6-fach) μ/δ-Rezeptor-Selektivität auf. Im isolierten Ileum des Meerschweinchens ist Alvimopan ein potenter Antagonist der Morphin-, DAMGO- oder Endomorphin-1-induzierten und μ Opioid Receptor-vermittelten Hemmung elektrisch ausgelöster Kontraktionen (pA2-Werte von 9,6 oder 9,7). Die δ- und κ-Antagonistenpotenzen von Alvimopan sind im Meerschweinchenileum niedriger (pA2-Werte von 8,7 bzw. 7,8). Alvimopan (1 oder 10 μM) hat keine signifikante Affinität zu einem breiten Spektrum von Nicht-Opioidrezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen, an denen es getestet wurde.
In vivo	Bei Tieren antagonisiert Alvimopan die zentral vermittelte, Morphin-induzierte Analgesie nur bei relativ hohen Dosen, wobei sehr hohe Plasmakonzentrationen erforderlich sind, um die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Nach intravenöser Verabreichung ist Alvimopan etwa 200-mal potenter bei der Blockierung peripherer gegenüber zentraler μ-Rezeptoren. Nach oraler Verabreichung ist Alvimopan ebenfalls hochaktiv. Bei Hunden führte die intravenöse Verabreichung von Alvimopan zu dosisabhängigen Erhöhungen der Spitzenplasmakonzentrationen und der Plasmafläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve. Aufgrund der geringen systemischen Absorption führten orale Dosen von bis zu 100 mg/kg jedoch zu niedrigen Plasmakonzentrationen (mittlere Cmax = 92,9 ng/ml), was zu einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 0,03 % führte. Die Halbwertszeit von Alvimopan wird nach intravenöser Verabreichung bei Hunden und Kaninchen auf etwa 10 Minuten geschätzt.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

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