Name: Anamorelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4980
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere GHSR Inhibitoren	AnaMorelin hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	546.70	Formel	C₃₁H₄₂N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	249921-19-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ONO-7643, RC-1291, ST-1291			Smiles	CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.410mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay) 0.74 nM(EC50)
In vitro	Anamorelin zeigt eine signifikante agonistische und bindende Aktivität am Ghrelin-Rezeptor und stimuliert die Freisetzung von Wachstumshormonen (GH) in vitro. Durch seine Ghrelin- und GH-freisetzende Aktivität besitzt diese Verbindung sowohl orexigene als auch anabole Eigenschaften. Bei der Untersuchung seiner Aktivität zeigt 10 μM dieser Chemikalie eine schwache Bindung an die L-Typ-Kalziumkanalrezeptoren, den Serotonintransporter und den Natriumkanal. Daher weist es eine hohe Selektivität gegenüber Ghrelin-Rezeptoren auf. Durch die Hemmung des nukleären Faktors κB reduziert dieser Wirkstoff die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen und stoppt den Muskelabbau (hemmt die Proteolyse).
In vivo	Bei Ratten erhöht Anamorelin signifikant und dosisabhängig die Nahrungsaufnahme und das Körpergewicht bei allen Dosisstufen im Vergleich zur Kontrolle und erhöhte signifikant die Wachstumshormon (GH)-Spiegel bei Dosen von 10 oder 30 mg/kg. Wachstumshormon- und IGF-1-Spiegel steigen nach Verabreichung dieser Verbindung bei Schweinen an. Es ist oral aktiv und hat eine längere Halbwertszeit (ca. 7 h) als Ghrelin. Es stimuliert neuroendokrine Reaktionen und kann schnelle positive Auswirkungen auf Appetit und Stoffwechsel hervorrufen. Die Plasmaclearance von radiomarkiertem Anamorelin zeigt, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Fäkalien (92%) ausgeschieden wird. Nahrung verringert die Fläche unter der Kurve (AUC) dieser Chemikalie um das 4-fache. Der Metabolismus erfolgt durch CYP3A4. In Maus-Tumormodellen, wie Lewis-Lungen- und menschlichem Bronchioalveolarkarzinom, fördert es das Tumorwachstum nicht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23579947/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267366/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Anamorelin GHSR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 546.70

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Löslichkeit

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In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

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