Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.
Hedgehog/Smoothened Inhibitoren (Hedgehog/Smoothened Inhibitors)
Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren
Isoformspezifische Produkte
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7779 | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride | SAG (Smoothened Agonist) HCl ist ein zellgängiger Smoothened (Smo)-Agonist mit einem EC50 von 3 nM in Shh-LIGHT2-Zellen. |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), das direkt an Smoothened bindet und es aktiviert, blockiert die BODIPY-Cyclopamin-Bindung an Smo mit einer IC50 von ~ 1,5 μM in HEK293T-Zellen und ist auch ein Induktor der Osteoblastendifferenzierung mit einer EC50 von 1 μM. Purmorphamine kann sowohl die basale als auch die induzierte Autophagy reduzieren. |
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| S1082 | Vismodegib (GDC-0449) | Vismodegib (GDC-0449) ist ein potenter, neuartiger und spezifischer Hedgehog inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und hemmt auch P-gp mit einer IC50 von 3,0 μM in einem zellfreien Assay. |
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| S1146 | Cyclopamine (11-Deoxojervine) | Cyclopamine (11-Deoxojervine) ist ein spezifischer Hedgehog (Hh)-Signalweg-Antagonist von Smoothened (Smo) mit einem IC50 von 46 nM in TM3Hh12-Zellen. |
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| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476) ist ein Inhibitor der GLI1- sowie GLI2-induzierten Transkription, hemmt hedgehog mit einer IC50 von 5 μM in GLI1-exprimierenden HEK293T-Zellen und zeigt Selektivität gegenüber anderen Signalwegen, wie der TNF- und Glucocorticoidrezeptor-Gen-Transaktivierung. Diese Verbindung induziert Apoptosis und aktiviert die protektive autophagy in LX-2-Zellen. |
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| S2151 | Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) | Sonidegib ist ein Smoothened (Smo)-Antagonist, der die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung mit einer IC50 von 1,3 nM (Maus) bzw. 2,5 nM (Mensch) in zellfreien Assays hemmt. Phase 3. |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazole ist ein relativ potenter Inhibitor von CYP3A4 mit einer IC50 von 6,1 nM, der als Triazol-Antimykotikum verwendet wird. Diese Verbindung ist ein potenter Antagonist des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Sie unterdrückt auch das Wachstum von Glioblastomen durch Induktion von autophagy. |
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| S6384 | SAG (Smoothened Agonist) | SAG (Smoothened Agonist) ist ein potenter Agonist von Smoothened (Smo). Smoothened Agonist induziert die Firefly-Luciferase-Expression in Shh-LIGHT2-Zellen mit einem EC50 von 3 nM. |
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| S7092 | SANT-1 | SANT-1 bindet direkt an den Smoothened (Smo)-Rezeptor mit einer Kd von 1,2 nM und hemmt die Smo-Agonisten-Effekte mit einer IC50 von 20 nM. |
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| S8249 | HPI-4 (Ciliobrevin A) | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) ist ein Antagonist des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Es blockiert die Sonic hedgehog (Shh)-induzierte Hh-Signalwegaktivierung (IC50 = 7 μM) stromabwärts von Smo. |
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