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bpV (HOpic) PTEN Inhibitor

Kat.-Nr.S8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) ist ein potenter Inhibitor von PTEN mit einer IC50 von 14 nM. Die IC50-Werte für PTP-β und PTP-1B sind etwa 350- bzw. 1800-mal höher als die für PTEN.
bpV (HOpic) PTEN Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 347.24

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Qualitätskontrolle

Charge: S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.53%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.53

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 347.24 Formel

C6H4NO8V.2K

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 722494-26-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Die Behandlung mit 1 μM BpV(HOpic) ist in der Lage, die In-vitro-Migration von C2C12-Myoblasten zu erhöhen, ohne deren Fähigkeit, sich zu differenzieren und zu vielkernigen Myotuben zu verschmelzen, signifikant zu reduzieren. Diese Verbindung verstärkt die AKT- und ERK1/2-Signalübertragung, was im Einklang mit ihren Auswirkungen auf die Myoblastenmigration steht.
In vivo
Im Vergleich zu vehikelbehandelten Mäusen mit IRI (renale Ischämie/Reperfusionsschädigung) verschlimmert die pharmakologische Hemmung von PTEN mit bpV (HOpic) die Nierenfunktionsstörung und fördert tubuläre Schäden. Die PTEN-Hemmung mit dieser Verbindung verstärkt die Apoptose von Tubuluszellen in Nieren mit IRI, was mit einer übermäßigen Caspase-3-Aktivierung verbunden ist. Darüber hinaus erweitert sie die Infiltration von Neutrophilen und Makrophagen in Nieren mit IRI, was mit einer erhöhten Expression proinflammatorischer Moleküle einhergeht.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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