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VO-Ohpic trihydrate PTEN Inhibitor

Kat.-Nr.S8174

VO-Ohpic ist ein potenter Inhibitor von PTEN (Phosphatase und Tensin-Homolog) mit einer IC50 von 35 nM.
VO-Ohpic trihydrate PTEN Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.20

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 415.20 Formel

C12H9N2O8V.3H2O.H

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 476310-60-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (173.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
35 nM
In vitro
VO-OHpic ist eine potente niedermolekulare Verbindung, die spezifisch die zelluläre enzymatische Aktivität von PTEN hemmt, was wiederum nachgeschaltete Ziele wie Akt und FoxO3a aktiviert. Die Glucoseaufnahme in Adipozyten wird durch die PTEN-Hemmung mit VO-OHpic dramatisch verbessert. PTEN inhibitor beschleunigt die Wundheilung in Fibroblasten. VO-OHpic hemmt die Zellviabilität, die Zellproliferation und die Koloniebildung und induziert die Seneszenz-assoziierte β-Galactosidase-Aktivität in Hep3B-Zellen (geringe PTEN-Expression) und in geringerem Maße in PLC/PRF/5-Zellen (hohe PTEN-Expression), aber nicht in PTEN-negativen SNU475-Zellen.
In vivo
VO-Ohpic hemmt signifikant das Tumorwachstum in Nacktmäusen mit Xenotransplantaten von Hep3B-Zellen. VO-Ohpic, das C57BL6-Mäusen 30 Minuten vor einem Kcl-induzierten asystolischen Herzstillstand verabreicht wurde, erhöht signifikant das Überleben, LVPmax und dP/dt max mit anhaltendem Nutzen. VO-OHpic erhöht auch signifikant die Laktatclearance und senkt den Plasmaglukosespiegel.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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