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Closantel Sodium Bacterial Inhibitor

Kat.-Nr.S4105

Closantel ist ein Hemmstoff der grampositiven antibakteriellen Aktivität, der das KinA/Spo0F-System mit einer IC50 von 3,8 μM hemmt.
Closantel Sodium Bacterial Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 685.06

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Qualitätskontrolle

Charge: S410501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.8%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.8

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 685.06 Formel

C22 H13 Cl2I2N2O2.Na

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 61438-64-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C(=CC(=C2)I)I)[O-])Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl.[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (145.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Closantel hemmt arzneimittelresistente S. aureus und E. faecium mit MICs von 1 μg/mL und 1 μg/mL. Closantel hemmt MRSA und E.faecalis mit MICs von 2 μg/mL und 1 μg/mL. Closantel blockiert vollständig die Infektion von Wirtszellen mit E. chaffeensis oder A. phagocytophilum; die Behandlung infizierter Zellen 1 Tag nach der Infektion mit Closantel beseitigt die Infektion dosisabhängig. Closantel hemmt die Autokinase-Aktivitäten der drei E. chaffeensis Sensor-Kinasen von E. chaffeensis. Closantel (50 μg/mL) verursacht einen anfänglichen Kontraktionsschub von viel größerer Amplitude und Frequenz als normal in Gewebegefäßen; die Stimulation von Amplitude und Frequenz dauerte fast 15 Minuten und wird von einem Anstieg des Muskeltonus begleitet, der nach 16 Minuten ein Maximum erreicht, auf einem Niveau, das mehr als dem 1,5-fachen der maximalen normalen Amplitude entspricht.
In vivo
Closantel (10 mg/kg) führt bei Ratten, die mit 25 Metazerkarienzysten von F. hepatica verabreicht wurden, ab 24 Stunden zu groben Oberflächenschäden in Form von Erosionen der vorderen und hinteren Extremitäten des Leberegels und großflächigem Ablösen des Teguments auf sowohl dorsalen als auch ventralen Oberflächen. Closantel (7,5 mg/kg) in Kombination mit einem Breitspektrum-Anthelminthikum ist sehr wirksam gegen H. contortus, aber unwirksam gegen Trichostrongylus spp bei Lämmern. Closantel reduziert signifikant die Isotopenwerte bei closantelresistenten adulten Haemonchus contortus infizierten Schafen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3954695/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138034/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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