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Esaxerenone (CS-3150) Mineralocorticoid Receptor Inhibitor

Name: Esaxerenone (CS-3150)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0704
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E0704

Esaxerenone (CS-3150), ein selektiver nichtsteroidaler Mineralocorticoid-Rezeptor (MR)-Antagonist, bindet an den Mineralocorticoid-Rezeptor und hemmt die (3)H-Aldosteron-Bindung an den Mineralocorticoid-Rezeptor mit einem IC50-Wert von 9,4 nM. Diese Verbindung hat auch die Eigenschaft, die Wahrscheinlichkeit einer Normalisierung der Albuminurie zu erhöhen und die Progression der Albuminurie zu höheren Werten zu reduzieren.

Esaxerenone (CS-3150) Mineralocorticoid Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 466.48

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Qualitätskontrolle

Charge: E070401 DMSO]93 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.95%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.95

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere Mineralocorticoid Receptor Inhibitoren	Canrenone Apararenone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	466.48	Formel	C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1632006-28-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mineralocorticoid Receptor (in the radioligand-binding assay) 9.4 nM
In vitro	Esaxerenone ist ein selektiver nichtsteroidaler Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonist, der die Aldosteron-induzierte transkriptionelle Aktivierung des humanen Mineralocorticoid-Rezeptors ohne agonistische Wirkung auf den Mineralocorticoid-Rezeptor hemmt und selbst bei der hohen Konzentration von 5 μM keine antagonistische oder agonistische Wirkung auf Glucocorticoid-Rezeptor, Androgen-Rezeptor und Progesteron-Rezeptor hat.
In vivo	Bei adrenalektomierten Ratten unterdrückte eine einmalige orale Verabreichung von Esaxerenone (CS-3150) den Aldosteron-induzierten Rückgang des Harn-Na(+)/K(+)-Verhältnisses, einem Index der In-vivo-Mineralocorticoid-Rezeptor-Aktivierung, und dieser unterdrückende Effekt ist potenter und länger anhaltend als der von Spironolacton und Eplerenon.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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