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Esmolol HCl Adrenergic Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S4100

Esmolol (ASL8052) ist ein kardioselektiver b-Blocker, der zur Kontrolle von schnellem Herzschlag oder abnormalen Herzrhythmen eingesetzt wird.
Esmolol HCl Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.83

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Qualitätskontrolle

Charge: S410001 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false Reinheit: 99.43%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.43

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 331.83 Formel

C16H25NO4.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 81161-17-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ASL8052 Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (198.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
The suppressive effects of ONO-1101 on cardiovascular performance are less than those of Esmolol at equipotent beta-blocking doses.
Targets/IC50/Ki
beta-adrenergic receptor
In vitro
Esmolol enthält ein asymmetrisches Zentrum und existiert als enantiomeres Paar, wobei das (-)-Enantiomer aktiv und das (+)-Enantiomer inaktiv ist, was analog zu anderen P-Blockern mit einem Oxypropranolamin-Nukleus ist. Esmolol hat einen schnellen Wirkungsbeginn und ein schnelles Wirkungsende, der primäre Wirkort von Esmolol sind der Sinusknoten und die atrioventrikulären (AV) Knotenleitungssysteme.
In vivo
Esmolol (20 mg/kg) Infusion bei Sepsis verbessert die Sauerstoffverwertung des Myokards und erhält die Myokardfunktion bei septischen Ratten. Esmolol (5 mg/kg, i.v.) bewirkt eine dosisabhängige Abnahme der Herzfrequenz (HR) bei Kaninchen, mit einer maximalen Reduktion von 13 %. Esmolol (5 mg/kg, i.v.) bewirkt eine dosisabhängige Abnahme des mittleren arteriellen Drucks (MAP) bei Kaninchen, mit einer maximalen Reduktion von 38,2 %. Esmolol (300 mg/kg) senkt signifikant die Herzfrequenz, das Herzfrequenz-Druck-Produkt, die linksventrikuläre Kontraktion, das Herzzeitvolumen und die relative Refraktärzeit des rechten Ventrikels, unterdrückt die AV-Knotenleitung und erhöht die effektive Refraktärzeit des rechten Ventrikels und die Vorlast des linken Ventrikels bei Hunden. Esmolol (300 mg/kg) reduziert signifikant den Isoproterenol-induzierten Anstieg der Herzfrequenz und der ventrikulären Kontraktion bei Hunden.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413070/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06390748 Completed
Sepsis|Lymphocyte Disorder T|Immunologic Paralysis|Catecholamine; Overproduction|Beta-Blocker|Cytokine Storm|Sympathetic Nervous System Diseases
Lin Chen|Sichuan Provincial People''s Hospital
January 1 2021 Phase 2
NCT04137991 Completed
Nociceptive Pain|Goal-directed Therapy|Hemodynamic Instability|Nol-Index|Remifentanil|Cardiac Surgery|Vascular Surgery|General Anesthesia
Erasme University Hospital
October 10 2019 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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