nur für Forschungszwecke

L755507 Adrenergic Receptor Agonist

Kat.-Nr.S7974

L-755,507 wird als potenter und selektiver partieller Agonist des β3-Adrenergen Rezeptors mit einem EC50 von 0,43 nM charakterisiert. Es wurde auch kürzlich festgestellt, dass es die CRISPR-vermittelte homologe Reparatur (HDR)-Effizienz in humanen induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs) und anderen Zelltypen erhöht.
L755507 Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 584.73

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S797401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.06%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.06

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 584.73 Formel

C30H40N4O6S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 159182-43-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (171.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro
L-755,507 zeigt ein exzellentes Aktivitätsprofil als extrem potenter humaner β3-Adrenerger-Rezeptor-Agonist (β3 EC50 0,43 nM) mit einer >440-fachen Selektivität gegenüber β1- und β2-Bindung. L755507 verursacht einen robusten konzentrationsabhängigen Anstieg der cAMP-Akkumulation in CHO-K1-Zellen, die humane β3-Adrenozeptoren exprimieren (pEC50-Werte von 12,3). In einer kürzlich durchgeführten Studie, die ein Hochdurchsatz-Screening zur Identifizierung von Chemikalien zur Modulation der HR-vermittelten Genombearbeitung einsetzte, wurde L-755507 identifiziert, das die HR-Reparatur um bis zu das Neunfache steigern konnte.
In vivo
Die akute Exposition von Rhesusaffen gegenüber L-755,507 löst Lipolyse und eine Erhöhung der Stoffwechselrate aus, und die chronische Exposition erhöht die Expression von Uncoupling Protein 1 im braunen Fettgewebe von Rhesusaffen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.