nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7974
| Verwandte Ziele | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
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| Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Molekulargewicht | 584.73 | Formel | C30H40N4O6S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 159182-43-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.01 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
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| In vitro |
L-755,507 zeigt ein exzellentes Aktivitätsprofil als extrem potenter humaner β3-Adrenerger-Rezeptor-Agonist (β3 EC50 0,43 nM) mit einer >440-fachen Selektivität gegenüber β1- und β2-Bindung. L755507 verursacht einen robusten konzentrationsabhängigen Anstieg der cAMP-Akkumulation in CHO-K1-Zellen, die humane β3-Adrenozeptoren exprimieren (pEC50-Werte von 12,3). In einer kürzlich durchgeführten Studie, die ein Hochdurchsatz-Screening zur Identifizierung von Chemikalien zur Modulation der HR-vermittelten Genombearbeitung einsetzte, wurde L-755507 identifiziert, das die HR-Reparatur um bis zu das Neunfache steigern konnte.
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| In vivo |
Die akute Exposition von Rhesusaffen gegenüber L-755,507 löst Lipolyse und eine Erhöhung der Stoffwechselrate aus, und die chronische Exposition erhöht die Expression von Uncoupling Protein 1 im braunen Fettgewebe von Rhesusaffen.
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Literatur |
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