Name: ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8114
Rating: 5 (9 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.45%

99.45

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CHO	Function assay	120 mins	Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM	27876250
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM	28523097
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM	28523097
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	313.86	Formel	C₁₇H₂₇NO₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	72795-01-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ICI-118,551			Smiles	CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : 21 mg/mL

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 8 mg/mL

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : 6.25 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free assay) 0.7nM(Ki) β1-adrenergic receptor (Cell-free assay) 49.5nM(Ki) β3-adrenoceptor (Cell-free assay) 611nM(Ki)
In vitro	ICI-118551 hemmt die cAMP-Akkumulation um 50 % (IC50 = 1,7 mM). ICI 118551 erhöht den Gefäßlumendurchmesser in Lungenschnitten und reduziert den pulmonalarteriellen Druck unter Normoxie und Hypoxie im isolierten perfundierten Lungenmodell. Transgene Mäuse mit hoher Beta(2)AR-Zahl und erhöhten G(i)-Spiegeln weisen eine normale Basiskontraktilität auf, zeigen aber eine ähnliche negative inotrope Reaktion auf ICI 118,551. Die Überexpression von humanem Beta(2)AR in Kaninchenmyozyten mittels Adenovirus verstärkt den negativen inotropen Effekt von ICI 118,551. In humanen, Kaninchen- und Mäusemyozyten werden die negativen inotropen Effekte nach Behandlung der Zellen mit Pertussistoxin zur Inaktivierung von G(i) blockiert, und die Überexpression von G(i)alpha(2) induziert den Effekt de novo in normalen Rattenmyozyten.
In vivo	Nach 1 Woche Behandlung hat ICI 118,551 keinen Einfluss auf die Beta 1-Rezeptor-vermittelte Verkürzung der elektromechanischen Systole (QS2I), den Anstieg des systolischen Drucks und den Anstieg von Renin, während diese Reaktionen durch einen Dosis-Faktor von acht blockiert werden. ICI 118,551 blockiert gleichermaßen den Beta 2-Rezeptor-vermittelten Abfall des diastolischen Drucks und den Anstieg von Noradrenalin. Die Beta 2-selektive Blockade durch ICI 118,551 senkt den Blutdruck.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) β2 Adrenergic Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 313.86

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support