Name: Etravirine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3080
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	435.28	Formel	C₂₀H₁₅BrN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	269055-15-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TMC125, R-165335			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1OC2=NC(=NC(=C2Br)N)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (199.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (96.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.470mg/ml (3.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Etravirine (TMC125) ist hochwirksam gegen Wildtyp-HIV-1 mit einem EC50 von 1,4 nM bis 4,8 nM und zeigt eine gewisse Aktivität gegen HIV-2 mit einem EC50 von 3,5 μM. TMC125 hemmt auch eine Reihe von HIV-1-Gruppe-M-Subtypen und zirkulierenden rekombinanten Formen sowie ein Gruppe-O-Virus.
In vivo	Etravirine besitzt eine hohe genetische Barriere gegenüber der Entwicklung von Resistenzen. In Phase-IIb-Studien an vorbehandelten Patienten, einschließlich derer, die mit Viren infiziert waren, die gegen NNRTIs und Proteaseinhibitoren (PIs) resistent waren, ist TMC125 gegen HIV wirksam, das gegen derzeit verfügbare NNRTIs resistent ist, mit einem ähnlichen Verträglichkeitsprofil wie das der Kontrollgruppe.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04194021	Active not recruiting	HIV/AIDS	Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Janssen LP	January 1 2019	--
NCT02818348	Completed	HIV-1 Infection	Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia	June 2016	Phase 1
NCT01427504	Completed	Hepatitis C\|HIV	University of Colorado Denver	August 2011	Not Applicable
NCT01347658	Completed	HIV	Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia	April 2011	Not Applicable
NCT01625169	Completed	HIV	University of Southern California\|Tibotec Therapeutics a Division of Ortho Biotech Products L.P. USA	April 2010	Not Applicable
NCT01090648	Completed	HIV-Infections	Tibotec Pharmaceuticals Ireland	March 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Etravirine Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 435.28

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support