nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7399
| Verwandte Ziele | JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT |
|---|---|
| Weitere Notch Inhibitoren | Crenigacestat (LY3039478) IMR-1 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) Limantrafin (CB-103) NVS-ZP7-4 IMR-1A Jagged-1 (188-204) (TFA) |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells, IC50=4 μM | ||||
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| Molekulargewicht | 438.52 | Formel | C25H30N2O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 313967-18-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC1=C(C(C2=C(N1)CC(CC2=O)(C)C)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OC4CCCCC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(200.67 mM)
Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Notch
(Cell-based assay) 2.3 μM(EC50)
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| In vitro |
In HeLa NotchΔE-eGFP-Zellen blockiert FLI-06 das Notch-Trafficking und die Prozessierung. Diese Verbindung verändert das Reifungsmuster von APP und unterbindet das Shedding von APPs in HEK293-Zellen, die stabil ein mutiertes APP exprimieren, das robuste Mengen an Amyloid β liefert. Es stört den Golgi-Apparat und hemmt die allgemeine Sekretion in einem Schritt vor dem Verlassen des Endoplasmatischen Retikulums (ER), was von einem morphologischen Übergang des ER von Tubuli zu Blättern begleitet wird.
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| In vivo |
FLI-06 (50 μM) hemmt die endogene Notch-Signalübertragung in Zebrafischembryonen.
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Literatur |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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