Notch

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S2215 DAPT DAPT ist ein neuartiger γ-secretase-Inhibitor, der die Aβ-Produktion mit einem IC50 von 20 nM in HEK 293-Zellen hemmt. DAPT verstärkt die apoptosis menschlicher Zungenkarzinomzellen und reguliert die autophagy.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) ist ein γ Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der die zelluläre Verarbeitung von Aβ40 und Notch mit einer EC50 von 14 nM bzw. 5 nM hemmt. Phase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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S2714 LY411575 LY411575 ist ein potenter γ-Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,078 nM/0,082 nM (Membran/zellbasiert) und hemmt auch die Notch-Spaltung mit einer IC50 von 0,39 nM in APP- oder NΔE-exprimierenden HEK293-Zellen. LY411575 induziert Apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):5913
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
Cell Rep, 2025, 44(6):115781
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S7169 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) ist ein oraler Notch- und gamma-secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,41 nM für Notch.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70021
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):286
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
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S7399 FLI-06 FLI-06 ist ein neuartiger Inhibitor der Notch-Signalübertragung mit einem EC50-Wert von 2,3 μM.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Autophagy, 2020, 16:1-24
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S8280 IMR-1 IMR-1 ist eine neue Klasse von Notch-Inhibitoren, die auf die transkriptionelle Aktivierung abzielen, mit einem IC50-Wert von 26 μM.
Oncogene, 2024,
Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
Cell Biosci, 2021, 11(1):87
S3376 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) ist ein potenter Inhibitor des Transkriptionsfaktors RBPJ, der die Interaktion zwischen NOTCH und RBPJ stört.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):608
bioRxiv, 2024, 2024.12.02.626505
Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
S9719 Limantrafin (CB-103)

Als oral aktiver Inhibitor des Notch-Transkriptionsaktivierungskomplexes erzeugt Limantrafin (CB-103) Notch-Funktionsverlust-Phänotypen bei Fliegen und Mäusen und hemmt das Wachstum von menschlichen Brustkrebs- und Leukämie-Xenotransplantaten.

Sci Rep, 2024, 14(1):21912
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S6668 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4, ein Zinktransporter SLC39A7 (ZIP7) Inhibitor, ist das erste gemeldete chemische Werkzeug, um die Auswirkungen der Modulation der ER-Zinkspiegel zu untersuchen und ZIP7 als neuen medikamentösen Knotenpunkt im Notch-Signalweg zu erforschen.
P1255New Jagged-1 (188-204) (TFA) Jagged-1 (188-204) (TFA) ist ein Peptidfragment des Jagged-1 (JAG-1)-Proteins mit Notch-Agonistenaktivität. JAG-1 wird in kultivierten und primären Multiplen Myelom (MM)-Zellen stark exprimiert. JAG-1 induziert auch die Reifung von aus Monozyten gewonnenen menschlichen dendritischen Zellen.