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Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase Inhibitor

Kat.-Nr.S3076

Foscarnet Sodium (Phosphonoformiat) hemmt virale RNA-Polymerasen, Reverse Transcriptase und DNA-Polymerasen durch nichtkompetitive Hemmung mit dNTPs.
Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 191.95

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.33%
99.33

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 191.95 Formel

CNa3O5P

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 63585-09-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Phosphonoformate Smiles C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 19 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
In vitro
Foscarnet Sodium kann in Zellen eindringen und die Virusreplikation durch Hemmung der viralen DNA-Synthese inhibieren. Diese Verbindung (300 μM) zeigt eine mehr als 95%ige Hemmung der HTLV-III Reverse Transcriptase-Aktivität in mit HTLV-III infizierten H9-Zellen. Es weist eine geringe zelluläre Toxizität auf, zeigt jedoch bei hohen Konzentrationen eine Hemmung der Zellproliferation, die nach Entfernung des Medikaments reversibel ist. Die Inkubation von 0,5-1 mM dieser Chemikalie mit HeLa-Zellen oder primären menschlichen Lungenfibroblasten für 24-48 Stunden hemmte die DNA-Synthese und/oder Zellproliferation um 50 %. Diese Verbindung kann an die Heparin-bindende Domäne von FGF2 binden und die FGF2-induzierte Zellproliferation hemmen. Eine Behandlung von HUVEC-Zellen mit dieser Verbindung (25 μM) für 48 Stunden reduzierte die FGF2-induzierte Zellproliferation um 20 %. Diese Chemikalie (0,5-1 mM) reduzierte die 24-Stunden-Proliferationsrate von CAL-62-Zellen, einer menschlichen anaplastischen Schilddrüsenkarzinomzelllinie, die FGF2 exprimiert, auf nahezu 80 %.
Kinase-Assay
Reverse Transcriptase-Assays
Reverse Transcriptase-Assays werden in einer Reaktionsmischung (50 μL) durchgeführt, die 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM Kaliumchlorid, 0,01 % Triton X-100 oder NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n als Matrizenprimer und [3H] Desoxythymidintriphosphat enthält. Die Reaktionsmischung wird 1 Stunde bei 37 °C inkubiert und durch Zugabe von 50 μg Hefe-tRNA und 2 ml einer 10%igen Trichloressigsäurelösung, die 1 mM Natriumpyrophosphat enthält, gestoppt. Die Proben werden auf Filtern (0,45 μm) filtriert, zuerst 5 Mal mit 5%iger TCA-Lösung und dann mit 2 ml 70%igem Ethanol gewaschen. Die Filter werden getrocknet, Szintillationsflüssigkeit wird hinzugefügt und die Radioaktivität in einem Zähler gemessen.
In vivo
Foscarnet Sodium zeigt eine effiziente therapeutische Wirkung bei Tieren mit Viruserkrankungen, wie kutaner Infektion, Herpeskeratitis, Genitalinfektion oder systemischer und intrazerebraler Infektion. Zum Beispiel führt diese Verbindung (100 mM), die 48 Stunden nach der Inokulation mit zweimal täglichen Anwendungen von 30 μL für 4 Tage verabreicht wird, zu einer mehr als 70%igen Reduktion des kumulativen Scores nach Inokulation mit dem HSV-1-Stamm C42. Diese Chemikalie (20 mg/kg), die Mäusen als Aerosol verabreicht wurde, die mit murinem CMV infiziert waren, verursachte eine Reduktion der Lungentiter um 60 %.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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