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GC376 3C-Like Protease inhibitor

Kat.-Nr.: S0475

GC376 is a 3CLpro (3C-like protease) inhibitor with IC50 of ~ 1.11 μM for the PEDV 3CLpro. This compound is active against the 3CLpro of multiple coronaviruses, including SARS-CoV.
GC376 3C-Like Protease inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.53

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: >97.00%
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97.00

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HG23 Antiviral assay Antiviral activity against Norovirus infected in human HG23 cells, ED50 = 0.3 μM. 23218713
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 507.53 Formel

C21H30N3NaO8S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1416992-39-6 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)CC(C(=O)NC(CC1CCNC1=O)C(O)S(=O)(=O)[O-])NC(=O)OCC2=CC=CC=C2.[Na+]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PEDV 3CLpro
(Cell-free assay)
1.11 μM
In vitro

Molnupiravir und GC376 zeigen nach 48 Stunden eine synergistische Aktivität auf SARS-CoV-2 und nach 72 Stunden eine additive Aktivität auf SARS-CoV-2.
In vivo

GC376, ein Dipeptidylbisulfit-Adduktsalz, ist ein 3CLpro (3C-like Protease)-Inhibitor, der starke hemmende Wirkungen auf Picornaviren und Coronaviren, einschließlich SARS-CoV, ausübt.
Literatur