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GLPG1837 CFTR Aktivator

Name: GLPG1837
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8698
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S8698

GLPG1837 (ABBV-974) ist ein neuartiger CFTR-Potentiator mit einem EC50-Wert von 3 nM für F508del, der eine verbesserte Wirksamkeit bei CFTR-Mutanten mit Klasse-III-Mutationen im Vergleich zu Ivacaftor zeigt.

GLPG1837 CFTR Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 348.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.55%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.55

Verwandte Ziele	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere CFTR Inhibitoren	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032 PPQ-102

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	348.42	Formel	C₁₆H₂₀N₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1654725-02-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ABBV-974			Smiles	CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (198.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR(F508del) 3 nM(EC50) CFTR(G551D) 339 nM(EC50)
In vitro	GLPG1837 weist ein attraktives In-vitro-ADME-Profil auf, das eine geringe Clint,unb in Stabilitätsassays mit Mikrosomen und Hepatozyten, eine gute Permeabilität und keine Off-Target-Inhibition von CYPs und dem hERG-Kanal zeigt.
In vivo	Das pharmakokinetische Profil von GLPG1837 ist attraktiv und zeigt eine niedrige Cl,unb und gute F% sowohl bei Ratten als auch bei Hunden. Die CL (L/h/kg) dieser Verbindung nach intravenöser Injektion einer Dosis von 1 mg/kg beträgt 1,92 bzw. 0,32 bei Ratten und Hunden. T_1/2 beträgt 1,84 h bei Ratten, während es bei Hunden 3 h beträgt. Nach 5 mg/kg p.o. beträgt die orale Bioverfügbarkeit dieser Chemikalie bei Ratten 67 %. Bei Hunden beträgt F%>100.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02690519	Completed	Cystic Fibrosis	Galapagos NV	January 2016	Phase 2
NCT02562950	Completed	Healthy	Galapagos NV	September 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):