Name: GNE-9605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7368
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S736801 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Weitere LRRK2 Inhibitoren	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	449.83	Formel	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1536200-31-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(N(N=C2)C3CCN(CC3F)C4COC4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (197.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 2 nM(Ki) LRRK2 19 nM
In vitro	GNE-9605 ist hochwirksam gegen LRRK2 sowohl in biochemischen (Ki = 2,0 nM) als auch in zellulären (IC50 = 19 nM) Assays. In-vitro-Permeabilitätsdaten für menschliches MDR1 zeigen, dass diese Verbindung eine ausgezeichnete Gehirnpenetration bei höheren Spezies aufweist.
In vivo	In In-vivo-Ratten-PK-Studien mit GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) zeigt sich eine totale Plasmaclearance von 26 ml/min/kg mit ausgezeichneter oraler Bioverfügbarkeit (90 %). In BAC-transgenen Mäusen, die menschliches LRRK2-Protein mit der Parkinson-Krankheitsmutation G2019S exprimieren, hemmt diese Verbindung (10 und 50 mg/kg, i.p.) die In-vivo-LRRK2-Ser1292-Autophosphorylierung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNE-9605 LRRK2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.83