Name: GSK2578215A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7664
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S766401 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Weitere LRRK2 Inhibitoren	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	399.42	Formel	C₂₄H₁₈FN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1285515-21-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)C3=CC(=NC=C3)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (197.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (G2019S) 8.9 nM LRRK2 (WT) 10.9 nM
In vitro	GSK2578215A induziert eine dosisabhängige Hemmung der Ser910- und Ser935-Phosphorylierung sowohl in Wildtyp-LRRK2 als auch in LRRK2[G2019S], die stabil in HEK293-Zellen transfiziert wurden, und induziert eine ähnliche dosisabhängige Ser910- und Ser935-Dephosphorylierung von endogenem LRRK2 in Swiss-3T3-Zellen der Maus. In SH-SY5Y-Zellen beeinträchtigt diese Verbindung den Autophagy-Fluss durch Veränderung der Autophagosom-Lysosom-Fusion und induziert Mitophagy durch Induktion der Drp-1-vermittelten mitochondrialen Spaltung und der mitochondrialen ROS-Signalübertragung.
In vivo	In vivo hemmt GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) die Ser910- und Ser935-Phosphorylierung in der Milz und Niere von Mäusen, jedoch nicht im Gehirn.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2578215A LRRK2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 399.42