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Homotaurine GABA Receptor Modulator

Name: Homotaurine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5131
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5131

Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propansulfonsäure) ist eine synthetische organische Verbindung, die durch Nachahmung von GABA eine GABAerge Aktivität aufweist. Es ist ein partieller GABAA-Agonist sowie ein partieller GABAB receptor-Agonist mit geringer Wirksamkeit.

Homotaurine GABA Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 139.17

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Qualitätskontrolle

Charge: S513101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Reinheit: 98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	139.17	Formel	C₃H₉NO₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3687-18-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid			Smiles	C(CN)CS(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Homotaurine ist eine kleine Aminosulfonat-Verbindung, die natürlicherweise in Algen vorkommt. Es ist eine Verbindung mit typischen Merkmalen von Glykosaminoglykanen (GAGs). Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung der Aβ-Fibrillogenese entgegenwirken und die toxischen Effekte auf Neuronen reduzieren kann. Neben der Anti-Amyloid-Wirkung hat sie auch direkte Effekte auf die neuronale Aktivität als Modulator der erregenden Neurotransmission, aufgrund ihrer Bindungsaffinität für GABAA receptors (GABAARs).
In vivo	In experimentellen Modellen induzierte die Homotaurine-Verabreichung eine Hemmung der Aβ-Fibrillenbildung, eine Reduktion der pathologischen Hirnbelastung und die Bildung von physiologischem LTP.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25295005/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5661090/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04422743	Terminated	Glaucoma	IRCCS Policlinico S. Matteo	January 25 2018	Not Applicable
NCT04157712	Completed	Alzheimer Disease	Alzheon Inc.\|Quotient Clinical	September 26 2015	Phase 1
NCT00314912	Unknown status	Alzheimer''s Disease	Bellus Health Inc. - a GSK company	May 2006	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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