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JNJ 31020028 NPY receptor Antagonist

Name: JNJ 31020028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6416
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6416

JNJ 31020028 ist ein neuartiger Neuropeptid-Y-Y2-Rezeptor-Antagonist, der mit hoher Affinität an humane und Ratten-Y2-Rezeptoren bindet (pIC50=8,07±0,05 für humanen Y2-Rezeptor und pIC50=8,22±0,06 für Ratten-Y2-Rezeptor) und eine >100-fache Selektivität gegenüber humanen Y1-, Y4- und Y5-Rezeptoren aufweist.

JNJ 31020028 NPY receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 565.68

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Qualitätskontrolle

Charge: S641601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere NPY receptor Inhibitoren	BIBO 3304 Trifluoroacetate CGP71683 hydrochloride WAY-639889

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	565.68	Formel	C₃₄H₃₆FN₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1094873-14-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (176.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	7mg/ml (12.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	rat Y2 receptor 8.22(pIC50) human Y2 receptor 8.07(pIC50)
In vitro	JNJ-31020028 wird durch Bindung in einem Panel von 50 Rezeptoren, Ionenkanälen und Transporter-Assays untersucht, einschließlich Adenosin (A1, A2A, A3), adrenergen (α1, α2, β1), Angiotensin (AT1), Dopamin (D1, D2), Bradykinin (B2), Cholecystokinin (CCKA), Galanin (GAL2), Melatonin (ML1), muskarinischen (M1, M2, M3), Neurotensin (NT1), Neurokinin (NK2, NK3), Opiat (μ, κ, δ), Serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), Somatostatin, Vasopressin (V1a), Norepinephrin-Transporter, Dopamin-Transporter und Ionenkanäle (Natrium, Kalzium, Kalium und Chlorid). Der Y2-Antagonist hat in Konzentrationen bis zu 10μM keine signifikante Affinität zu anderen Rezeptoren/Transportern/Ionenkanälen (<50% Hemmung bei 10μM) als dem Y2-Rezeptor. Die Selektivität des Y2-Antagonisten wird weiterhin in einem Panel von 65 Kinasen bewertet. JNJ-31020028 (10μM) hemmt keine der im Panel enthaltenen Kinasen.
In vivo	In einer Vielzahl von Angstmodellen wurde JNJ-31020028 als unwirksam befunden, obwohl es stressinduzierte Erhöhungen des Plasma-Kortikosterons blockiert, ohne die Basalwerte zu verändern, und die Nahrungsaufnahme bei gestressten Tieren normalisierte, ohne die basale Nahrungsaufnahme zu beeinflussen. JNJ-31020028 wurde Ratten oral (10 mg/kg), intravenös (1 mg/kg) und subkutan (10 mg/kg) verabreicht, und pharmakokinetische Parameter wurden bestimmt. Die Verbindung hat eine schlechte orale Bioverfügbarkeit (6%), aber eine hohe subkutane Bioverfügbarkeit (100%). Die subkutane Verabreichung ist die bevorzugte Route für mehrere Modelle und führt zu guten Plasmaspiegeln (Cmax 4,35 μmol/l) und schneller Absorption mit einer Halbwertszeit von 0,83 Stunden. JNJ-31020028 hatte keinen signifikanten Einfluss auf die lokomotorische Aktivität während des Tests.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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