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Ko143 BCRP Inhibitor

Name: Ko143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7043
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S7043

KO143 ist ein potenter und relativ selektiver ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) Inhibitor. KO143 verringert die ATPase-Aktivität von ABCG2 mit einer IC50 von 9,7 nM.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 469.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S704301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere BCRP Inhibitoren	YHO-13177 KS176 CP-100356 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	469.57	Formel	C₂₆H₃₅N₃O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	461054-93-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC1C2=C(CC3N1C(=O)C(NC3=O)CCC(=O)OC(C)(C)C)C4=C(N2)C=C(C=C4)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (200.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.350mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.780mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP (Cell-free assay) 9.7 nM
In vitro	Ko143, ein nichttoxisches Analogon des Pilztoxins Fumitremorgin C, ist ein potenter Inhibitor von ABCG2. Diese Verbindung hat eine Wirkung auf die Transportaktivität von sowohl ABCB1 als auch ABCC1. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass es in Rattenplasma instabil ist. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese Chemikalie keine Spezifität für ABCG2 aufweist.
In vivo	[¹¹C]Ko143 wird in vivo extensiv metabolisiert, und unidentifizierte radioaktiv markierte Metaboliten werden in allen untersuchten Geweben gefunden. Diese Verbindung und möglicherweise ihre radioaktiv markierten Metaboliten werden an der Maus-Blut-Hirn-Schranke durch Abcb1a und nicht durch Abcg2 transportiert. Die von [¹¹C]Ko143 stammende Radioaktivität unterliegt sowohl der hepatobiliären als auch der renalen Ausscheidung, wobei Abcg2 eine mögliche Rolle bei der Vermittlung des Transports von radioaktiv markierten Metaboliten dieser Chemikalie von der Niere in den Urin spielt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):