BCRP

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S7043 Ko143 KO143 ist ein potenter und relativ selektiver ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) Inhibitor. KO143 verringert die ATPase-Aktivität von ABCG2 mit einer IC50 von 9,7 nM.
DSpace, 2023, 10.33540/2012
Front Oncol, 2021, 11:620907
E5985New CP-100356 hydrochloride CP-100356 hydrochloride ist ein oral aktiver dualer Inhibitor von MDR1 (P-gp) und BCRP mit einer IC50 von ∼0,5 µM für die MDR1-vermittelte Calcein-AM-Transporthemmung und ∼1,5 µM für die BCRP-vermittelte Prazosin-Transporthemmung. Es ist auch ein schwacher Inhibitor von OATP1B1 (IC50 ∼ 66 µM).
S0140 KS176 KS176 (Verbindung 9) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Brustkrebsresistenzproteins (BCRP, ABCG2) Multidrug-Transporters mit einer IC50 von 1,39 M und 0,59 M im Hoechst 33342-Assay bzw. Pheo A-Assay.
S6715 YHO-13177 YHO-13177, ein neuartiges Acrylnitrilderivat, ist ein potenter BCRP/ABCG2-Inhibitor.
S6523 RG14620 RG14620 (Tyrphostin RG14620), ein EGFR-Inhibitor aus der Tyrphostin-Familie, hemmt direkt die Transportfunktion von ABCG2/BCRP.
S3227 5,7-Dimethoxyflavone 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) ist ein Inhibitor von Cytochrom P450 (CYP) 3As, der die Expression von CYP3A11 und CYP3A25 in der Leber deutlich reduziert. Diese Verbindung ist auch ein potenter Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2) Inhibitor. Es ist einer der Hauptbestandteile von Kaempferia parviflora mit anti-adipösen, entzündungshemmenden und antineoplastischen Wirkungen.