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LDN-192960 Haspin Kinase Inhibitor

Name: LDN-192960
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3406
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3406

LDN-192960 (Compd 1) ist ein potenter Inhibitor von Haspin und Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) mit einer IC50 von 10 nM bzw. 48 nM.

LDN-192960 Haspin Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 328.43

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Qualitätskontrolle

Charge: S340601 Water]66 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.56%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.56

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Haspin Kinase Inhibitoren	CHR-6494

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	328.43	Formel	C₁₈H₂₀N₂O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	184582-62-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(SCCCN)C3=C(C=CC(=C3)OC)N=C2C=C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 66 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Haspin (Cell-free assay) 10 nM DYRK2 (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	LDN-192960 (Compd 1) übt eine funktionelle hemmende Wirkung gegen Haspin und Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 48 nM aus.
Kinase-Assay	In-vitro-TR-FRET-Haspin-Assay
Kinase-Assay	Kinase-Reaktionen wurden in 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01 % Brij-35 unter Verwendung von Proxiplate 384 Plus weißen Assay-Platten durchgeführt. MBP-Haspin bei 0,17 nM (0,05 nM Enzym final) und 0,33 M biotinyliertes H3(1-21)-Peptid (0,1 M Peptid final, bei Km) in einem Volumen von 3 μL Kinasepuffer wurden zu 2 μL Compound-Lösungen hinzugefügt. Die Kinase-Reaktion wurde durch Zugabe von 5 μL 400 μM ATP pro Reaktion (200 M ATP final, nahe Km) initiiert. Die Reaktion wurde 10 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Reaktion wurde durch Zugabe von 10 μL 50 mM EDTA, 2 nM Europium-markiertem Anti-Histon-H3T3ph-Antikörper, 40 nM Streptavidin-APC beendet. Nach einer zweistündigen Inkubation bei Raumtemperatur wurden TR-FRET-Messungen durchgeführt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20836251/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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