CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.
CDK Inhibitoren (CDK Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | Palbociclib (PD-0332991) HCl ist ein hochselektiver Inhibitor von CDK4/6 mit einer IC50 von 11 nM/16 nM in zellfreien Assays. Er zeigt keine Aktivität gegen CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3. |
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| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclib ist ein selektiver Cell Cycle-Inhibitor für CDK4/6 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 10 nM in zellfreien Assays. |
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| S8903 | AS2863619 | AS2863619 ist ein niedermolekularer Cyclin-abhängiger Kinase CDK8/19 Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6099 nM bzw. 4,277 nM. AS2863619 ist ein potenter Foxp3 Induktor in Tconv-Zellen. |
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| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Ribociclib ist ein oral verfügbarer und hochspezifischer Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit IC50 von 10 nM und 39 nM. Phase 3. |
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| S7747 | Ro-3306 | RO-3306 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver CDK1-Inhibitor mit einem Ki von 20 nM und einer >15-fachen Selektivität gegenüber einem diversen Panel menschlicher Kinasen. RO-3306 verstärkt die p53-vermittelte Bax-Aktivierung und die mitochondriale Apoptose. |
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| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991) ist ein hochspezifischer Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase 4 (Cdk4) und Cdk6 mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 16 nM. Dieses Produkt hat eine schlechte Löslichkeit, Tier-in-vivo-Experimente sind verfügbar, Zell-Experimente bitte sorgfältig auswählen! |
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| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) ist ein neuartiger Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase 8 (CDK8) mit IC50-Werten von 4,4 nM und 10,4 nM für CDK8/Cyclin C bzw. CDK19/Cyclin C. |
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| E1854 | INX-315 | INX-315 ist ein oral wirksamer und selektiver Inhibitor von CDK2, der den Zellzyklus in der G1-Phase arretiert. Er weist einen IC50-Wert von 2,3 nM im intrazellulären NanoBRET-Assay auf. Er zeigt eine 50-fach erhöhte CDK2-Selektivität im Vergleich zu CDK1. INX-315 verringert die Phosphorylierung von CDK2-Substraten und unterdrückt das Tumorwachstum in Xenograft-Mausmodellen dosisabhängig. | ||
| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Abemaciclib mesylate ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 10 nM in zellfreien Assays. Phase 3. |
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| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091) hemmt CDK2, was zu einem Zellzyklusarrest, einer Apoptoseinduktion und einer Hemmung der Tumorzellproliferation führen kann. |
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