Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase Inhibitoren (Aurora Kinase Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin hemmt Aurora B mit einem IC50 von 250 nM in einem zellfreien Assay. Es reduziert die Aktivität von AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 und PHK deutlich, während es die MKK1-Aktivität in vivo nicht hemmt. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) ist ein hochselektiver Aurora B Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,37 nM in einem zellfreien Assay, ~3700-fach selektiver für Aurora B als für Aurora A. Phase 1. |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) ist ein selektiver Aurora A-Inhibitor mit einer IC50 von 1,2 nM in einem zellfreien Assay und weist eine >200-fach höhere Selektivität für Aurora A als für Aurora B auf. Diese Verbindung induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und Autophagy. Phase 3. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. Diese Verbindung ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. Sie hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 ist ein Pan-CDK-Inhibitor mit der höchsten Potenz auf CDK1/2 mit einem IC50 von 9 nM/4 nM und zeigt in zellfreien Assays eine >6-fache Selektivität für CDK1/2 gegenüber CDK3/4/6. Er hemmt auch potent Aurora A/B und hat keine Aktivität auf Plk1 und Wee1. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) ist ein Pan-Aurora-Inhibitor, der hauptsächlich gegen Aurora A mit einem Kiapp von 0,6 nM in einem zellfreien Assay wirkt, weniger potent gegenüber Aurora B/Aurora C und 100-fach selektiver für Aurora A als 55 andere Kinasen ist. Die einzigen Ausnahmen sind Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) und BCR-ABL tyrosine kinase, die von dieser Verbindung mit einem Ki von 30 nM gehemmt werden. Es induziert apoptosis und autophagy und befindet sich in Phase 2. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 ist ein selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor für Aurora A und Aurora B mit einer IC50 von 110 nM bzw. 130 nM. Er ist mehr als 8-fach selektiver für Aurora A/B als MEK1, Src, Lck und hat wenig Wirkung gegen CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A mit einer IC50 von 4 nM in Sf9-Insektenzellen. Er ist über 40-mal selektiver für Aurora A als für Aurora B. Phase 1. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) ist ein Aurora kinase Inhibitor für Aurora A/B/C mit IC50 von 13 nM/79 nM/61 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Abl, TrkA, c-RET und FGFR1, und weniger potent gegenüber Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Es induziert Apoptosis, Zellzyklusarrest und Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) ist ein hochselektiver Aurora A-Inhibitor mit einer IC50 von 0,064 nM in einem zellfreien Assay und ist 220- und 190-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B/C, während er TrkA mit weniger als 100-facher Selektivität hemmt. Diese Verbindung induziert Autophagy. Phase 1. |
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