| S1525 |
Adavosertib (AZD1775, MK-1775)
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Adavosertib (MK-1775, AZD1775) ist ein potenter und selektiver Wee1-Inhibitor mit einer IC50 von 5,2 nM in einem zellfreien Assay; behindert den G2-DNA-Schadens-Checkpoint. Phase 2.
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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| S8148 |
PD0166285
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PD0166285 ist ein potenter Wee1- und Chk1-Inhibitor mit Aktivität in nanomolaren Konzentrationen (IC50=24 nM für Wee1 und 72 nM für Myt1). Diese Verbindung ist auch ein neuartiger G2-Checkpoint-Abrogator. Sie induziert Apoptose.
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iScience, 2025, 28(5):112292
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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| S9778 |
Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)
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WEE1-IN-5 (Debio 0123) ist ein potenter Wee1-Inhibitor, der Phospho-CDC2 hemmt und den G2-Kontrollpunkt aufhebt.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E1000 |
Azenosertib (Zn-C3)
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Azenosertib (Zn-C3) ist ein oral aktiver, hochwirksamer und selektiver Wee1-Inhibitor mit einer IC50 von 3,9 nM, der in der Krebsforschung eingesetzt werden kann.
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E4737 |
Potrasertib
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Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von WEE1 Kinase. Es zeigt Antitumoraktivität und wird von Patienten mit fortgeschrittenen soliden Tumoren gut vertragen.
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| E1175 |
RP-6306 (lunresertib)
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lunresertib (RP-6306) ist ein Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1) Inhibitor, der zur Krebsforschung eingesetzt werden kann.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116019
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BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
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