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Lesinurad sodium OAT Inhibitor

Name: Lesinurad sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5189
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5189

Lesinurad (RDEA-594) sodium ist ein selektiver Harnsäurereabsorptions-Inhibitor (SURI), der zur Behandlung von Gicht untersucht wird. Lesinurad sodium hemmt den Harnsäuretransporter URAT1 und den Nierentransporter OAT mit IC50/Km von 4,3 μM/0,85 μM bzw. 3,5 μM/2 μM für OAT1 und OAT3.

Lesinurad sodium OAT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.26

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Qualitätskontrolle

Charge: S518901 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]8 mg/mL]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere OAT Inhibitoren	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	426.26	Formel	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1151516-14-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RDEA-594 sodium			Smiles	[Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (199.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1 OAT1 (Cell-free assay) 0.85 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 2 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 3.5 μM OAT1 (Cell-free assay) 4.3 μM
In vivo	Lesinurad, ein Pan-SLC22A-Inhibitor, reduziert die epitheliale-mesenchymale Transition (EMT)-induzierte Metastasierung und die Gemcitabin-Chemoresistenz, um das Überleben in Mausmodellen von Bauchspeicheldrüsenkrebs zu verlängern, wodurch neue Schwachstellen für das humane Pankreasgangkarzinom (PDAC) identifiziert werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9036131/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04435782	Terminated	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 7 2021	Phase 4
NCT04565990	Completed	Hypertension Pulmonary	Actelion	May 3 2021	Phase 3
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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