OAT

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S8736 Verinurad (RDEA3170) Verinurad (RDEA3170) ist ein hochaffiner Inhibitor des URAT1 Transporters mit einem IC50 von 25 nM zur Hemmung der Transportaktivität des humanen URAT1. Es hemmt die verwandten URAT1-Homologen OAT4 und OAT1 mit einer etwa 200-fach geringeren Affinität im Vergleich zu URAT1 mit IC50-Werten von 5,9 µM bzw. 4,6 µM.
Commun Biol, 2025, 8(1):1190
Faraday Discuss, 2025, 255(0):143-158
S4640 Lesinurad Lesinurad (RDEA-594) ist ein selektiver Harnsäurereabsorptionsinhibitor (SURI), der in Kombination mit Xanthinoxidasehemmern zur Behandlung von Gicht untersucht wird. Diese Verbindung ist ein URAT1- und OAT-Inhibitor und wird als Substrat für die Nierentransporter OAT1 und OAT3 mit Km-Werten von 0,85 bzw. 2 µM bestimmt.
J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170
E2355 Dotinurad Dotinurad (FYU-981), ein selektiver Harnsäure-Reabsorptionsinhibitor (SURI), hemmt potent Harnsäuretransporter 1 (URAT1) mit einer IC50 von 37,2 nM.
S5189 Lesinurad sodium Lesinurad (RDEA-594) sodium ist ein selektiver Harnsäurereabsorptions-Inhibitor (SURI), der zur Behandlung von Gicht untersucht wird. Lesinurad sodium hemmt den Harnsäuretransporter URAT1 und den Nierentransporter OAT mit IC50/Km von 4,3 μM/0,85 μM bzw. 3,5 μM/2 μM für OAT1 und OAT3.
E4468 Cabotegravir Sodium Cabotegravir (GSK-1265744) Natrium ist ein oral aktiver und lang wirkender HIV Integrase Strangtransferinhibitor. Es hemmt auch den organischen Anionentransporter 1/3 (OAT1/OAT3) mit einem IC50-Wert von 0,41 μM für OAT3 bzw. 0,81 μM für OAT1.