nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4921
| Verwandte Ziele | Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| Weitere p97 Inhibitoren | NMS-873 DBeQ CB-5339 ML240 NPD8733 |
| Molekulargewicht | 193.16 | Formel | C9H7NO4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 1485-00-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | MDBN | Smiles | C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(201.9 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Merkmale |
The nitro group of MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) is essential for its antiplatelet effect.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
p97
1.7 μM
Syk
2.5 μM
Src
29.3 μM
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| In vitro |
MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) hemmt die 2 μM U46619- (ein Thromboxan-A2-Mimetikum), 5 μM ADP-, 100 μM Arachidonsäure- (AA), 10 μg/ml Kollagen- und 0,1 U/ml Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation in einer konzentrationsabhängigen Weise mit IC50 von 2,1 μM, 4,1 μM, 5,8 μM, 7,0 μM und 12,7 μM. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, die entweder durch das Kalziumionophor A23187 (1 μM) oder den Proteinkinase C (PKC)-Aktivator PDBu (200 nM) verursacht wird, mit IC50 von 25,9 μM bzw. 4,8 μM. Diese Verbindung (20 μM) verringert die Thrombin-induzierte P-Selektin-Expression auf Thrombozyten auf Werte, die mit denen vergleichbar sind, die in PGE1-behandelten Thrombozyten beobachtet wurden. Es (20 μM) hemmt die Thrombin-, aber nicht PDBu-induzierte MARCKS-Phosphorylierung in Thrombozyten. MNS (20 μM) hemmt die Proteintyrosinphosphorylierung entweder 0,5 min oder 3 min nach Thrombin- oder Kollagenstimulation in Thrombozyten. Es stimuliert den UbG76V-GFP- und ODD-Luc-Abbau mit IC50 von 1,6 μM bzw. 5,9 μM und hemmt die MG132-induzierte Akkumulation des Reporters mit IC50 von 2,1 μM. MNS hemmt Gram-positive (Staphylococcus aureus und Enterococcus faecalis) und Gram-negative (Escherichia coli und Pseudomonas aeruginosa) Bakterien mit minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) von 128 mg/L. Es ist viel potenter als Genistein bei der Hemmung der Thrombozytenaggregation und Proteintyrosinphosphorylierung und ist ebenso potent als Hemmer der Thrombozytenaggregation wie 3,4-Dimethoxy-β-nitrostyrol. Diese Verbindung (20 μM) verhindert konzentrationsabhängig die ATP-Freisetzung aus Thrombozyten, die durch Thrombin oder Kollagen stimuliert wurden, und hemmt die Thrombin-induzierte PAC-1-Bindung an menschliche Thrombozyten.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04473027 | Terminated | Melanoma|Cancer |
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross |
September 1 2020 | -- |
| NCT01362244 | Completed | Nasal Polyps |
GlaxoSmithKline |
May 12 2009 | Phase 2 |
| NCT00474799 | Completed | Healthy |
Javelin Pharmaceuticals |
January 2007 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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