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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) p97 Inhibitor

Kat.-Nr.S4921

MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der Syk, Src und p97 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 29,3 μM bzw. 1,7 μM hemmt.
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) p97 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 193.16

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%
99.77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 193.16 Formel

C9H7NO4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1485-00-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MDBN Smiles C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (201.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
The nitro group of MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) is essential for its antiplatelet effect.
Targets/IC50/Ki
p97
1.7 μM
Syk
2.5 μM
Src
29.3 μM
In vitro
MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) hemmt die 2 μM U46619- (ein Thromboxan-A2-Mimetikum), 5 μM ADP-, 100 μM Arachidonsäure- (AA), 10 μg/ml Kollagen- und 0,1 U/ml Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation in einer konzentrationsabhängigen Weise mit IC50 von 2,1 μM, 4,1 μM, 5,8 μM, 7,0 μM und 12,7 μM. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, die entweder durch das Kalziumionophor A23187 (1 μM) oder den Proteinkinase C (PKC)-Aktivator PDBu (200 nM) verursacht wird, mit IC50 von 25,9 μM bzw. 4,8 μM. Diese Verbindung (20 μM) verringert die Thrombin-induzierte P-Selektin-Expression auf Thrombozyten auf Werte, die mit denen vergleichbar sind, die in PGE1-behandelten Thrombozyten beobachtet wurden. Es (20 μM) hemmt die Thrombin-, aber nicht PDBu-induzierte MARCKS-Phosphorylierung in Thrombozyten. MNS (20 μM) hemmt die Proteintyrosinphosphorylierung entweder 0,5 min oder 3 min nach Thrombin- oder Kollagenstimulation in Thrombozyten. Es stimuliert den UbG76V-GFP- und ODD-Luc-Abbau mit IC50 von 1,6 μM bzw. 5,9 μM und hemmt die MG132-induzierte Akkumulation des Reporters mit IC50 von 2,1 μM. MNS hemmt Gram-positive (Staphylococcus aureus und Enterococcus faecalis) und Gram-negative (Escherichia coli und Pseudomonas aeruginosa) Bakterien mit minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) von 128 mg/L. Es ist viel potenter als Genistein bei der Hemmung der Thrombozytenaggregation und Proteintyrosinphosphorylierung und ist ebenso potent als Hemmer der Thrombozytenaggregation wie 3,4-Dimethoxy-β-nitrostyrol. Diese Verbindung (20 μM) verhindert konzentrationsabhängig die ATP-Freisetzung aus Thrombozyten, die durch Thrombin oder Kollagen stimuliert wurden, und hemmt die Thrombin-induzierte PAC-1-Bindung an menschliche Thrombozyten.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04473027 Terminated
Melanoma|Cancer
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross
September 1 2020 --
NCT01362244 Completed
Nasal Polyps
GlaxoSmithKline
May 12 2009 Phase 2
NCT00474799 Completed
Healthy
Javelin Pharmaceuticals
January 2007 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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