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Mozavaptan Vasopressin Receptor Antagonist

Name: Mozavaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2920
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S2920

Mozavaptan (OPC-31260) ist ein neuartiger kompetitiver Vasopressin-Rezeptorantagonist für sowohl V1- als auch V2-Rezeptoren mit IC50-Werten von 1,2 μM bzw. 14 nM.

Mozavaptan Vasopressin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 427.54

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Vasopressin Receptor Inhibitoren	RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	427.54	Formel	C₂₇H₂₉N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	137975-06-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	OPC-31260			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (198.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (70.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Vasopressin receptor 2 14 nM Vasopressin receptor 1 1.2 μM
In vitro	Mozavaptan (OPC-31260) ist ein nicht-peptidischer, oral wirksamer kompetitiver AVP-Inhibitor mit einem V2:V1-Rezeptorselektivitätsverhältnis von 25:1, was auf eine relative V2-Rezeptorselektivität hinweist. Diese Verbindung hemmt die AVP-Bindung an V1- und V2-Rezeptoren auf kompetitive Weise.
In vivo	Mozavaptan (OPC-31260) hemmt die antidiuretische Wirkung von exogen verabreichtem AVP bei wasserbelasteten, alkohol-anästhesierten Ratten dosisabhängig. Diese Verbindung erhöht den Harnfluss dosisabhängig und verringert die Urinosmolalität nach oraler Verabreichung in Dosen von 1 bis 30 mg/kg bei normalen, wachen Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):