| S2593 |
Tolvaptan
|
Tolvaptan (OPC-41061) ist ein oral wirksamer nicht-peptidischer Arginin-Vasopressin V2-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 3 nM, der zur Behandlung von Hyponatriämie eingesetzt wird.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
-
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
|
|
| S2116 |
Conivaptan HCl
|
Conivaptan HCl (YM 087) ist ein oral aktiver, nicht-peptidischer Vasopressin V1A- und V2-Rezeptor-Antagonist, der bei der Behandlung von euvolämischer und hypervolämischer Hyponatriämie eingesetzt wird.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Res, 2022, 1-17
|
|
| S2920 |
Mozavaptan
|
Mozavaptan (OPC-31260) ist ein neuartiger kompetitiver Vasopressin-Rezeptorantagonist für sowohl V1- als auch V2-Rezeptoren mit IC50-Werten von 1,2 μM bzw. 14 nM.
|
-
Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
-
Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
|
|
| S0007 |
RO 5028442 (RG7713)
|
RO 5028442 (RG7713) ist ein hochwirksamer und selektiver hirngängiger Vasopressin-1a-(V1a)-Rezeptor-Antagonist mit Ki-Werten von 1 nM für hV1a und 39 nM für mV1a.
|
|
|
| S2815 |
Lixivaptan (VPA-985)
|
Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) ist ein oraler, nicht-peptidischer, selektiver V2 receptor Vasopressin-Antagonist mit IC50-Werten von 1,2 nM und 2,3 nM für den humanen V2-Rezeptor bzw. den Ratten-V2-Rezeptor.
|
|
|
| E4957 |
Mozavaptan (hydrochloride)
|
Mozavaptan hydrochloride (OPC 31260 HCl), ein Benzazepin-Derivat, ist ein potenter, selektiver, kompetitiver und oral aktiver Antagonist des vasopressin V2 receptor mit einem IC50-Wert von 14 nM. Es zeigt eine etwa 85-fache Selektivität für den V2-Rezeptor gegenüber dem V1-Rezeptor und hat das Potenzial zur Behandlung von Hyponatriämie, dem Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH) und kongestiver Herzinsuffizienz.
|
|
|