Name: Rilpivirine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7303
Rating: 5 (15 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
MT4 cells	Function assay		Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM
MT4 cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM
human PBMC cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM
human TZM-bl cells	Cytotoxicity assay	4 days	Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM
human MT4 cells	Function assay	72 h	Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM
MT2 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	366.42	Formel	C₂₂H₁₈N₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	500287-72-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	R278474, TMC278, DB08864			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (199.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (199.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.650mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.456mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.
Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Rilpivirine zeigt antivirale Aktivität mit einer EC50 von 0,1 nM bis 2 nM gegen Wildtyp und ausgewählte ortsspezifische Einzel- und Doppelmutanten von HIV-1. Diese Verbindung hemmt die Virusreplikation in Konzentrationen, bei denen NNRTIs der ersten Generation die Replikation nicht unterdrücken konnten, und erzeugt eine hohe genetische Barriere für die Resistenzentwicklung.
In vivo	Nach i.v.-Verabreichung von Rilpivirine reicht die Eliminationshalbwertszeit von 4,4 h bei Ratten bis 31 h bei Hunden. Nach oraler Verabreichung dieser Verbindung in PEG 400 reicht die Halbwertszeit von 2,8 h bei Ratten bis 39 h bei Hunden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771434/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19933797/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05601128	Active not recruiting	HIV-1-infection\|HIV Infections\|HIV I Infection	Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)	January 1 2023	Phase 3
NCT05112939	Active not recruiting	Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 16 2021	Phase 1
NCT05358756	Completed	Healthy Subject	Aptorum International Limited	October 9 2021	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rilpivirine Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 366.42