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Salmeterol Adrenergic Receptor Agonist

Name: Salmeterol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5527
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S5527

Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) ist ein langwirksamer beta2-adrenergic receptor-Agonist mit einem Ki-Wert von 1,5 nM für WT β2AR und zeigt eine sehr hohe Selektivität für den WT β2AR (β1Ki/β2Ki-Verhältnis von ca. 1500).

Salmeterol Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S552701 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.9%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.9

Verwandte Ziele	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.57	Formel	C₂₅H₃₇NO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	89365-50-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Astmerole, GR-33343X, SN408D			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCCOCCCCCCNCC(C2=CC(=C(C=C2)O)CO)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free) 1.5 nM(Ki)
In vitro	Salmeterol ist stark lipophil und diffundiert durch die Lipiddoppelschicht in Muskelzellmembranen, um die β2-ARs zu erreichen, was seinen langsamen Wirkungseintritt und seine lange Wirkungsdauer erklärt. Es wurde festgestellt, dass diese Verbindung eine dosisabhängige Zunahme der cAMP-Spiegel in Neutrophilen verursacht, ein Effekt, der voraussichtlich die Adhäsion von Neutrophilen an Endothelzellen durch Hemmung der Neutrophilen-Mac-1-Zelloberflächenexpression reduzieren wird.
In vivo	Salmeterol verringert die Produktion proinflammatorischer Zytokine in einem Modell allergen-exponierter Mäuse, die Tumor-Nekrose-Faktor-alpha, Interleukin-1 und Interleukin-6 exprimierten. Diese Verbindung hemmt die Lipopolysaccharid-induzierte Neutrophilenrekrutierung in die Lunge durch einen Mechanismus, der möglicherweise teilweise durch eine Wirkung auf Neutrophilen-CD11b vermittelt wird
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765503/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4012851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729506/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05085587	Unknown status	Bioequivalence\|Asthma	Respirent Pharmaceuticals Co Ltd.\|Becro Ltd.	October 1 2021	Phase 1
NCT04503460	Recruiting	Asthma	Imperial College London\|European Research Council	July 23 2021	Phase 4
NCT03755544	Completed	Asthma\|Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Orion Corporation Orion Pharma	January 16 2019	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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